Bisfosfonater er syntetiske analoger af naturlige pyrophosphater, som er basis for knoglematrixen og hæmmer ødelæggelsen af ​​knoglemateriale.

Hvordan bisfosfonater handler er endnu ikke helt klart. Det er kun bevist, at de kombinerer med brystsegmenter af hydroxyapatit, reducerer deres bøjning og reducerer niveauet af hydroxyprolin og alkalisk phosphatase i den systemiske cirkulation. De hæmmer osteoblasterne, som nedsætter resorptionen af ​​knoglevæv.

Visse typer af bisfosfonater kan blokere processen med fremstilling af mevalonat, det vigtigste stof, der er nødvendigt for dannelsen af ​​osteoblaster, samt reducere niveauet af geranyldiphosphat involveret i dannelsen af ​​osteoklaster. Derudover har disse forbindelser antitumor- og analgetiske virkninger.

Bisfosfonater afhænger af den kemiske struktur er opdelt i to grupper:

• dem, der ikke indeholder nitrogenatomer;
• aminobisphosphonater, som indbefatter nitrogen.

Kemisk formel for bisfosfonater

Simple bisfosfonater - hvad man skal vælge imellem?

Enkle bisfosfonater indbefatter:

1. Tiludronat (Skelid) er ordineret til behandling af osteoporose og deformering af osteodystrofi. Tag 1 gang om dagen (400 mg) 2 timer før måltider eller 2 timer efter måltider. Vask det ned med lidt vand eller frugtsaft. Varigheden af ​​behandlingen er 3 måneder. Efter en 6 måneders pause kan kurset gentages.
2. Etidronat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) ordineres til deformering af osteodystrofi, osteoporose, hypercalcemia, som udvikler sig på baggrund af maligne tumorer og oxalatstener i nyrerne. Frigør dem i injicerbare og orale former. Under behandlingen ordineres der som regel calcium-, magnesium- og vitamin D-præparater. Behandlingsregimen afhænger af sygdommens sværhedsgrad og patientens alder. Etidronatbaserede lægemidler er godkendt til brug hos børn under 3 år. Til behandling og forebyggelse af osteoporose anvendes lægemidlet i en dosis på 5-7 mg / kg i 2-3 måneder. Efter 1-2 måneder gentages behandlingen. Med et fald i knoglemineraltæthed og tab af svampet stof hos patienter med reumatoid arthritis er varigheden af ​​behandlingen mindst 12 måneder ved en daglig dosis på 5-10 mg / kg. Den daglige dosering skal opdeles i 2 doser. På baggrund af behandlingen skal du følge en diæt rig på calcium og om nødvendigt tage farmaceutiske præparater med det.
3. Clodronat (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) er ordineret til osteoporose, knogletab, til forebyggelse af knoglemetastaser hos patienter med primær brystkræft og for onkologi med hypercalcæmi. Ampulerende og orale former er tilgængelige. Forberedelser til oral administration indeholdende clodronat bør ikke tages med væsker indeholdende divalente kationer (mælk, mineralvand). Kapsler er ikke tygget. En tablet (800 mg) kan opdeles i to halvdele, men de skal tages samtidigt, uden at blive slibet og tygget. Injicerbar form opløses i 500 ml saltvand eller 5% glucose. Behandlingsregimen er i hvert tilfælde valgt individuelt.

Aminobisphosphonater - en mere avanceret form for stoffer

Blandt aminobisphosphonater oftest foreskrevet:

1. Zoledroninsyre (Zoledronat, Aklast, Zometa) påvirker selektivt knoglevæv, hæmmer osteoklasternes aktivitet, der forårsager lys af knogler. Derfor anvendes det med succes til patienter med osteoporose. Hovedelementet ved zoledronat er, at det undertrykker resorptionen af ​​knoglemateriale og på samme tid ikke udviser en uønsket virkning på dannelsen og mineraliseringsprocessen af ​​knoglevæv på dets mekaniske egenskaber. Tildele i form af langsomme intravenøse infusioner. Behandlingsregimen afhænger af sygdommens sværhedsgrad, men for at den terapeutiske virkning af den første dosis skal være maksimal, kan det andet system kun opstilles efter en uge.
2. Ibandronat (synonymer Bondronat, Bonviva). Dette bisphosphonat er ordineret til behandling og forebyggelse af osteoporose, herunder i overgangsalderen, til forebyggelse af knoglefrakturer, knoglemetastaser, et overskud af calcium forårsaget af kræft.
   Orale doseringsformer tages en time før måltider, idet der tages medicin eller væsker (undtagen almindeligt vand). Efter at have taget medicin på basis af Ibandronat, skal du være i lodret stilling i 1 time. Tillad ikke deres modtagelse om natten.
   Intravenøse injektioner er kun tilladt i indlægget. Det er nødvendigt at sikre, at det aktive stof ikke kommer ind i arterien og tilstødende væv, når IV er i.
3. Alendroninsyre (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) er en ikke-hormonal hæmmer af knogleresorption, normaliserer knoglemetabolisme, aktiverer osteogenese, styrer balancen mellem processerne for destruktion og restaurering, stimulerer dannelsen af ​​knoglevæv med normal histologisk struktur. Det er ordineret til postmenopausal og senil osteoporose til forebyggelse af brud, med Pagets sygdom og malign hyperkalcæmi.
4. Risedronat (synonymer Rizendros, Actonel, Rizarteva) omfatter behandlingsregime for osteoporose og deformering af osteitis. Fås i tabletter.

Mulige komplikationer under behandling med bisfosfonater

Disse forbindelser har en høj effekt i osteoporose, lindre smerte i maligne tumorer, som ledsages af knoglemetastaser, fjerner hypercalcæmi forbundet med cancer, men de har mange uønskede bivirkninger.

Blandt de væsentligste negative virkninger, der observeres under behandling med bisfosfonater, bør annulleres:

• giftig virkning på nyrerne;
• hypocalcæmi som følge af anvendelsen af ​​intravenøse doseringsformer;
• osteonekrose af kæben, der udvikler sig i behandlingen af ​​bisfosfonater indeholdende nitrogen;
• høj risiko for hoftefrakturer under behandling med zoledronater, hvilket er forbundet med blokering af restaureringsprocesserne i kræftpatienter
• atrieflimren, især hos patienter med kardiovaskulærsystemets patologier;
• dyspeptiske lidelser: gastralgi, forstoppelse eller løs afføring, kvalme, dysfagi;
• sår i fordøjelsessystemet;
• feber, myalgi og andre influenzalignende symptomer, der er forårsaget af T-lymfocytaktivering;
• hudreaktioner (udslæt, erythema);
• generel svaghed
• synstab, øjenpine, conjunctivitis og scleritis;
• allergiske reaktioner: urticaria, anafylaktisk shock.

Kompatibilitet med andre lægemidler

Det skal tages i betragtning, at mens udnævnelsen af ​​bisfosfonater og:

• NSAID'er øger risikoen for uønskede virkninger på fordøjelsessystemet;
• når det tages parallelt med sløjfe diuretika øger sandsynligheden for hypocalcemia og hypomagnesemia;
• i kombination med aminoglycosider forbedres den toksiske virkning på nyrerne;
• Sammen med behandling med bisfosfonater vil vi ikke tillade alkohol at blive taget.

Udtalelse fra folket

Jeg har postmenopausal osteoporose, en gang om året tager jeg Zoledroninsyre. For første gang inden for 3 dage var der influenzalignende symptomer, så paracetamol eliminerede dem.

Efterfølgende infusioner tolererede godt. Jeg gennemgår regelmæssigt knogletæthet, lægen noterede sig en positiv udvikling.

Maria, Moskva

Hvad mener lægerne

Bisfosfonater anvendes med succes til behandling af forskellige typer af osteoporose, de reducerer sandsynligheden for brud, herunder hofteforbindelser.

Men desværre har de nogle kontraindikationer at bruge og en række ret alvorlige bivirkninger, derfor kan de kun behandles under streng lægeovervågning og med obligatorisk overvejelse af laboratorieindikatorer. Det er nødvendigt at nøje overholde det foreskrevne behandlingsregime.

Maria Alexandrovna, reumatolog

Bisfosfonater er strenge tilgængelige på receptform. Opbevar dem i et mørkt uden for rækkevidde af børn, ved en temperatur ikke højere end 25 grader.

Behandling med bisfosfonater i osteoporose: typer af stoffer og anvendelse

Det tyvende århundrede har ikke kun bragt os tekniske fremskridt, men også mange nyttige opdagelser på forskellige områder, der bidrager til at redde og lette menneskers liv. Medicin er også berømt for sådanne opdagelser.

Hidtil har en sådan farlig sygdom som osteoporose, som tidligere førte mange mennesker til tidlig invaliditet, korrekt korrigeret med de seneste bisfosfonatlægemidler.

Osteoporose som knoglesygdom

Osteoporose er en patologisk tilstand, hvor knoglevævet gradvist bliver tyndere, taber dens tæthed, hvilket fører til et fald i knoglens styrke og en stigning i deres tendens til brud.

Den første fase af sygdommen betragtes som et lille styrketab, kaldet osteopeni, så det skrider frem og skeletet bliver unormalt skrøbeligt, porøst, hvor det let udsættes for mekanisk stress og er skadet. Osteoporose fører til hyppige knoglebrud, selv med mindre dråber og bump.

Hovedkomponenterne, der udgør skelettet, er ansvarlige for styrken af ​​knoglerne:

Når disse stoffer vaskes ud, bliver balancen forstyrret og risikoen for skader forøget, såsom revner - en knoglebensbrud; ødelæggelse - brud på grund af komprimering af hvirvlerne.

Der er tilfælde, hvor patienter i lang tid ikke er opmærksomme på sygdommens tilstedeværelse. Ofte udvikler sygdommen i postmenopausal perioden hos kvinder.

Følgende symptomer kan indikere osteoporose:

• konstant smerte lokaliseret på stedet for skade
• skoliose, dårlig kropsholdning;
• reduceret vækst
• hyppige brud som følge af lav eksponering forekommer hovedsageligt i ribben, håndled, bækken, rygsøjle, fødder, coxarthrose;
• langsom helbredelse af knogleskade.

Gruppe af lægemidler bisfosfonater

Bisfosfonater er en gruppe af lægemidler, der er designet til at forhindre udtørring af knoglevæv. Navnet på denne klasse af stoffer modtaget på grund af indholdet i sammensætningen af ​​to phosphanater. I knoglerne stopper de ødelæggelsen af ​​hydroxyapatit - den vigtigste mineralske bestanddel af knogler.

Den største fordel er den sikre selektive virkning af lægemidler, som følge af, at calciumioner kun akkumuleres i skeletet. Denne evne bestemmer effektiviteten af ​​denne gruppe af stoffer til behandling af osteoporose.

Virkningsmekanismen for bisfosfonater eller fordelene ved behandling

Formlen for bisfosfonater består af to organiske fosforforbindelser, deres fordele ved behandling:

• Efter starten af ​​pillerne indgår disse stoffer i knoglernes struktur og interagerer med calcium. Under anvendelse af stoffer holder de elementet inde og bidrager til dets ophobning i knoglerne og derved øger styrken.
• Penetrerer ind i skelets sammensætning ødelægger bisfosfonater funktionaliteten af ​​osteoklaster. I den normale tilstand er disse celler ansvarlige for resorptionen af ​​den gamle knoglestruktur og samarbejder med osteoblaster - hvis opgave er at danne nye knoglevæv.
• I tilstanden af ​​osteoporose er dette forhold brudt, hvilket får skelet til at blive porøst, gennemtrængeligt og skørt.
• Når bisfosfonater forbruges, falder deres aktivitet, væksten bremses, og processen med selvdestruktion accelereres. Behandlingen resulterer i styrkelse af knoglerne og genopretning af de tynde områder.

Sammenligningsaktiviteten af ​​bisfosfonater fremgår af nedenstående tabel.

Analyser og indikationer for udpegning af bisfosfonater

Ved behandling af osteoporose er bisfosfonater foreskrevet som første og vigtigste middel. Når han kommer til lægehuset, begynder han at udfylde en medicinsk historie, og det første, han gør, er at foretage en undersøgelse. Det er også vigtigt at bestemme årsagen til sygdommen. Da en del af terapien er eliminering af provokerende faktor.

Indikationer for udnævnelse

Årsagerne til osteoporose er sædvanligvis:

• krænkelser i fordøjelseskanalen i forbindelse med absorptionen af ​​Ca, ubalanceret kost, der mangler meget produkter, der indeholder calcium;
• mangel på D-vitamin i kroppen
• endokrine sygdomme og begyndelsen af ​​den tidlige overgangsalder;
• lav kropsmasseforhold eller overvægtige stillesituation
• kroniske og erhvervede skeletfejl, knoglevævnekrose i onkologi;
• langvarig brug af hormonelle lægemidler
• lang opsving efter bruddet.

Analyser og undersøgelser

Hvis der er mistanke om osteoporose, foreskrives følgende test:

• densitometri - ultralyd eller røntgenstråling;
• radioisotop scanning af skeletet;
• trepanobiopsy - en procedure, hvor en partikel af knoglevæv er taget fra et berørt område
• bestemmelse af niveauet af skjoldbruskkirtlenzymer.

Også til udnævnelse af bisfosfonater foreskrevet forskning. En blodprøve giver mulighed for at vurdere calcium-fosformetabolismen.

Blod er taget fra en vene, og derefter fortsæt til undersøgelsen af ​​listen over parametre:

• Osteocalcin - det vigtigste kollagenstof, et højt niveau, der indikerer tilstedeværelsen af ​​sygdommen.
• Uorganisk fosfor, hvis indhold overskrides, indikerer en overtrædelse.
• Calcium er hovedelementet i knoglevæv, hvis dets volumen er mere end normalt, så har patienten hyperparathyroidisme, hvis indholdet er mindre, så er dette en manifestation af rickets eller osteomalacia.
• D-kryds omgange angiver mængden af ​​fissionstoffer, et forhøjet niveau er et tegn på osteopati og osteoporose.
• Enzymet alkalisk phosphatase i værdien overstiger standardindikatorerne angiver knogleforstyrrelser.

Urinalyse hjælper med at bestemme uorganisk fosfor og DPID. Overskud angiver et overskud af D-vitamin, rickets, salte i nyrerne, brud. Faldet indikerer tilstedeværelsen af ​​atrofiske processer, sekundære læsioner eller akromegali og behovet for at modtage bisfosfonater.

Essensen af ​​disse analyser er at bestemme dataene om metabolisme i knoglerne, hormonniveauerne af de endokrine kirtler i blodet og identificere mængden af ​​sporstoffer i knoglevæv i patientens urin.

Tildeler test til udnævnelse af en bisfosfonatlæge ifølge resultaterne af densitometri, klager, symptomer og manifestationer af sygdommen. Biokemiske undersøgelser er en af ​​de mest informative metoder til diagnosticering og overvågning af terapeutiske effekter.

Typer eller klassificering af bisfosfonater

Der er to hovedgrupper af bisfosfonater, der påvirker osteoklaster på forskellige måder:

• Den første generation - uden kvælstof;
• anden generation (ny) nitrogenholdig.

Første generation - kvælstoffri

Disse lægemidler fremstilles og anvendes i form af opløsninger til intravenøse og intramuskulære injektioner og oral administration såvel som i tabletform. Farmakologi tilbyder en omfattende liste over analoger. Det anbefales at ledsage administrationen af ​​bisfosfonater med calciumkomplekser med magnesium og D-vitamin.

Dinatrium tiludronat tabletter deltager i mineraliseringen af ​​knogledannelsen, øger dens densitet og styrke. Fremmer ophobningen af ​​fosfor og calcium forsinker osteoblasterne. Lægemidlet Skelid fås i form af tabletter, prisen varierer fra 450 til 600 rubler per pakning.

Etidronat anvendes hovedsageligt hos kvinder i overgangsalderen, bruges også til behandling af metastaser i kræft, hjælper med at genoprette og vedligeholde knoglevæv:

• Phospotech - i form af en opløsning. Omkostningerne er omkring 800 rubler.
• Ksiphon - i form af en løsning. Prisen er 550-760 rubler.
• Ksikrem - i form af en creme. Prisen spænder fra 480 til 535 rubler.

Clodroninsyre forbedrer samspillet mellem fosfor og calcium, styrker knogler, stopper ødelæggelse og fremskynder regenerering:

• Syndronat - piller. Pris fra 2000 til 10.000 rubler.
• Clodronate - kapsler. Omkostningerne ved 3500 rubler.
• Diphosphonale kapsler. Pris fra 4 150 rubler.
• Bonefos - pris fra 4750 til 7500 rubler.

Anden generation - nitrogenholdige eller aminobisphosphonater

Moderne bisfosfonater afviger fra deres forgængere ved hjælp af følgende sammensætning.

Ibandronatsyre er den seneste udvikling, der frigives af medicinalindustrien for ikke så længe siden:

• Ibandronat - Teva - 3 tabletter af 150 mg. Det koster fra 1590 rubler.
• Bonviva - 1 sprøjte med 3 ml opløsning. Det koster fra 4960 rubler.
• Bondronat - 28 tabletter på 50 mg hver, 1 injektion på 2 ml hver. Omkostningerne ved 5350 rubler.
• Ibandronsyrepulver til injektionsvæsker. Omkostningerne ved 1500 rubler.

Zoledronsyre vil have en selektiv effekt, som har virkning på knoglevæv, har en antitumoregenskab, dette stof kan findes i sådanne præparater:

• Zometa - flasker til injektionsvæsker. Omkostningerne på 10.100 rubler.
• Teva zoledronat - injektioner. Omkostningerne ved 1190 rubler.
• Resorb - i form af injektioner. Omkostningerne ved 5960 rubler.
• Aklast - injektioner. De kostede 3850 rubler.

Alendronatnatrium er en nonsteroidal metabolisk regulator i knoglerne, der sikrer korrekt udvikling af skelet, analoger:

• Alendronat - i tabletter. Omkostninger fra 300 til 500 rubler.
• FOSAMAX - tabletter. Omkostningerne ved 500 rubler.
• Tevanat - piller. Omkostningerne ved 890 rubler.
• Ostepar - tabletter. Omkostningerne ved 380 rubler.

Effektivitetsstudier

Undersøgelser har vist, at langvarig brug af bisfosfonater styrker knoglerne og reducerer risikoen for brud.

Denne tabel giver dig mulighed for at sammenligne den kliniske effekt af bisfosfonater til forebyggelse af osteoporose-relaterede frakturer.

Lægemidlet Denosumab

Denosumab er et lægemiddel, der udelukkende består af humane antistoffer (lgG2) og erstattes af bisfosfonater. Virkningsmekanismen af ​​dette stof har evnen til at hæmme funktionaliteten af ​​osteoklaster, som ødelægger den gamle knogledestruktur.

Denosumab-baserede lægemidler:

• Det gør skeletet stærkere, øger densiteten og derved beskytter knoglen mod brud. Produceret under navnet Proli i staten Puerto Rico er udgifterne til stoffet i Rusland i gennemsnit 15580 rubler.
• Behandlingen udføres ved at indføre en opløsning i låret og underlivet under huden, kurset er hver sjette måned.
• Det bruges i høj risiko for brud, i tilfælde hvor brugen af ​​andre midler er umulig.

Instruktioner for brug af bisfosfonater

Der er ingen særlige regler for at tage bisfosfonater, der er generelle anbefalinger, der skal følges. Ellers kan resultatet af behandlingen afvige fra det forventede, samt risikoen for uønskede reaktioner i kroppen.

Ifølge officielle instruktioner bør bisphosphonater anvendes som følger:

• Spis bisfosfonater bør være i tom mave, senest en halv time før måltider.
• For at undgå mulig skade på slimhinden i maven, skal du i nogen tid efter at have taget lægemidlet være i vandret stilling, føre til tilbagesvaling.
• Du skal drikke stoffet med rigeligt vand.
• Injektioner med opløsninger af bisfosfonater skal være kvalificerede.

Nærmere anvisninger for bisfosfonater kan fås hos den behandlende læge. Generelle regler for optagelse findes også i brugsanvisningen.

Kontraindikationer

Kontraindikationer findes for alle stoffer, bisfosfonater er ingen undtagelse, du bør nægte at anvende bisfosfonater eller være opmærksom på deres anvendelse i følgende tilfælde:

• forværring af gastrointestinale sygdomme, udsættelse for udseende af gastritis;
• Graviditeten og amningstiden og barndommen og ungdommen
• nyresvigt
• krænkelse af tolvfingertarmen, mavesår
• dysfunktion af slugning, forstyrrelser i spiserøret i spiserøret;
• lavt calciumniveau i blodet;
• mangel på D-vitamin i kroppen.

Bivirkninger

Skaden på patientens krop eller biphosphonaternes bivirkninger omfatter:

• betændelse i maveslimhinden og blødning i mave-tarmkanalen, duodenal irritation;
• kvalme og opkastning, smerter i maven, oppustethed og flatulens, forstoppelse;
• migræne- og muskel- og ledsmerter
• akut nedsat nyre- og leverfunktion
• reduktion af calcium i blodet
• allergiske reaktioner.

Kompatibilitet med andre stoffer

Bisfosfonaters kompatibilitet med lægemidler:

• Ikke-hormonelle antiinflammatoriske tabletter øger sandsynligheden for gastrointestinal irritation og blødning.
• Loop diuretika kan medføre et fald i mængden af ​​magnesium og calcium i blodet.
• Aminoglykos forøger toksiske virkninger på lever og nyrer.
• Alkoholprodukter i kombination med bisfosfonater truer udviklingen af ​​komplikationer.

Behandling af osteoporose uden bisfosfonater

Hovedformålet med osteoporose terapi er at reducere ødelæggelsen af ​​knoglevæv og aktivere dets genopretning:

• Til behandling anvendes hormonelle præparater, vitamin - mineralkomplekser, calcitonin.
• For at øge væksten af ​​knoglestruktur, anbefales bioflavonoider, calcium D3, strontium og fluorforbindelser. Calcitonin og østrogener blokerer ødelæggelsen af ​​skeletet.
• Midler af hormoneltype vælges individuelt under hensyntagen til patientens køn, alder og egenskaber.
• Som supplerende støtteforanstaltninger tildeles terapeutiske øvelser og en særlig diæt, herunder produkter indeholdende calcium, fosfor og D-vitamin.

Dr. Myasnikov om biofosfonater

Dr. Alexander Butnikov bekræfter effektiviteten af ​​bisfosfonater i behandlingen af ​​osteoporose og rådgiver deres anvendelse i tilfælde af sygdom. De hjælper med at styrke knoglerne, hæmmer deres ødelæggelse, men behandlingen skal understøttes af brugen af ​​calcium i form af tabletter såvel som mad.

Anmeldelse af bisfosfonater - lægemidler til behandling af osteoporose

Bisfosfonater - en gruppe af stoffer, der har evnen til at bremse ødelæggelsen af ​​knoglevæv. Hovedvejledningen til brug af disse lægemidler er behandling af sygdomme ledsaget af øget skrøbelighed og skrøbelighed af knogler, såsom osteoporose.

FOSAMAX er den første osteoporose medicin godkendt af USAs Food and Drug Administration for 10 år siden. Dette bisfosfonat genopretter hurtigt knoglevæv med minimale bivirkninger.

Bisfosfonater til behandling af osteoporose af enhver form (primær og sekundær) er foreskrevet som de vigtigste lægemidler, der anvendes i første omgang (førstegangs-lægemidler). De er uundværlige i terapi, og deres effektivitet er høj og klinisk bevist. At tage bisfosfonater reducerer risikoen for knoglefrakturer med 30-50%.

Lad os overveje mere detaljeret, hvad bisfosfonater er, hvordan de virker, hvad er funktionerne i deres anvendelse og de mulige negative virkninger af behandlingen.

Handlingsmekanisme

Bisfosfonater opnåede deres navn på grund af molekylets struktur, herunder to phosphonater - phosphorholdige organiske forbindelser.

Skematisk repræsentation af bisfosfonatmolekylet

Efter at have taget stoffet binder de aktive stofmolekyler med calcium og trænger ind i knoglevævet og akkumulerer og dveler i lang tid. Der forstyrrer bisfosfonater arbejdet med specifikke osteoklastceller.

Osteoklaster er normalt involveret i de fysiologiske processer for resorption og destruktion (resorption) af gammelt knoglevæv og arbejder samtidig med osteoblaster, der danner et nyt knoglevæv. Men med osteoporose er denne interaktion brudt: osteoblaster har ikke tid til at skabe et nyt væv, og osteoklaster ødelægger hurtigt den gamle, derfor bliver knoglerne tyndere og bliver sprøde.

Hvis bisfosfonater er indlejret i knoglevævet, reducerer de osteoklasteres aktivitet, hæmmer deres vækst, stimulerer processen med selvdestruktion af osteoklaster og undertrykker de signaler, der udløser deres destruktiv virkning. Således er behandlingen af ​​osteoporose: knoglerne er ikke tynde og har tid til at komme sig.

Klik på billedet for at forstørre

Typer af bisfosfonater

Sammensætningen af ​​bisfosfonater er opdelt i nitrogenholdige og kvælstoffrie.

Nitrogenfri medicin (første generation)

Disse er narkotika tidronat, tiludronat, clodronat.

Nitrogenholdige lægemidler (anden generation)

Disse er medicin pamidronat, alendronat, ibandronat. Disse midler er mere effektive, det bedste blandt dem er det moderne lægemiddelzoledronat, som indeholder to nitrogenatomer.

Zoledronat og ibandronat er nemme at bruge - Zolendronat bør kun tages en gang om året, og ibandronat - en gang om måneden (eller du kan indtaste ibandronat intravenøst ​​- en gang om kvartalet).

De producerer også tokomponentpræparater indeholdende alendronat og calcium, eller alendronat og D-vitamin.

Fordele ved medicin

Talrige undersøgelser har vist, at langvarig brug af bisfosfonater hjælper med at øge knogletætheden og reducere sandsynligheden for brud. De er relativt sikre, godt tolererede og har få negative bivirkninger.

ulemper

Men der er stadig ulemper for bisfosfonater.

mangler

• Lav biotilgængelighed - kun en lille del af lægemidlet, der tages af munden, trænger ind på indsatsstedet.
• Ulempe ved optagelse: For at reducere risikoen for bivirkninger af lægemidlet, skal den være fuld om morgenen strengt på en tom mave, drikke rigeligt med vand (250-400 ml), og efter at have taget det i mindst 40 minutter kan man ikke spise eller gå i seng.

Bivirkninger

Hovedbivirkningen er en negativ effekt på mave-tarmkanalen.

Lægemidlet kan forårsage:

• mucosal inflammation og dannelsen af ​​erosioner i den nedre spiserør;
• gastritis, erosion og mavesår;
• blødning fra det øvre GI-område
• mavesmerter
• kvalme, nedsat appetit
• halsbrand;
• flatulens;
• forstoppelse eller diarré.

Behandling af osteoporose kan forårsage hovedpine, smerter i muskler og knogler.

Hududslæt og udvikling af allergiske reaktioner er mulige.

Langsigtet behandling af osteoporose med disse lægemidler kan føre til hypokalcæmi (nedsætte calciumniveauet i blodet), så bisfosfonater skal kombineres med calcium eller D-vitamin (men på forskellige tidspunkter af dagen, at dele en bisfosfonat og calcium eller D-vitamin mindst 2 timer).

konklusion

Bisfosfonater er effektive lægemidler til behandling af osteoporose.

Husk at disse er alvorlige medicinske stoffer, der har en multifacetteret virkning og forstyrrer menneskets komplekse processer. De er uundværlige til behandling, men i intet tilfælde skal de tages uafhængigt og ukontrollabelt. Prescribe og vælg det optimale stof, kursusets varighed og doseringen bør kun din læge (dette kan være reumatolog, endokrinolog, traumatolog).

Forfatteren: Svetlana Agrineeva

• VKontakte
• Facebook
• Twitter
• klassekammerater
• Min verden
• Google+

Øverst i kommentarfeltet er de sidste 25 spørgsmålstegnede blokke. Jeg svarer kun på de spørgsmål, hvor jeg kan give praktisk rådgivning i fravær - ofte uden personlig høring er det umuligt.

God dag! Jeg er 76 år gammel, alvorlig smerte i rygsøjlen, der var brud. Hvad angår os osoporose, ordineres bisfosfonater en gang om ugen og calciumcarbonat 2,5 g dagligt. Hvilken dosis calciumcitrat er ækvivalent? Af bisfosfonater er zolendronat og ibandronat mest hensigtsmæssige, de tages en gang om året eller en gang om måneden.

God dag, Svetlana. Hvad Zoledronat-Teva angår, anvendes det som en intravenøs (IV) infusion i mindst 15 minutter.
Hypercalcæmi (KSK-koncentration ikke mindre end 12 mg / dp eller 3 mmol / l). Den maksimale anbefalede dosis: 4 mg som en enkelt intravenøs infusion i mindst 15 minutter.

Bisfosfonat Ibandronat indgives oralt i en dosis på 150 mg (1 tab) 1 gang pr. Måned, fortrinsvis på samme dag i hver måned. Lægemidlet tages 60 minutter før dagens første måltid, flydende (undtagen vand) eller andre lægemidler og tilsætningsstoffer til fødevarer. Tabletterne skal sluges hele med et glas (180-240 ml) rent vand i en sidde eller stående stilling. Patienten bør ikke gå i seng inden for en time efter at have taget Ibandronata. Tabletter kan ikke tygges eller opløses på grund af mulig sårdannelse i det øvre GI-område.

Calciumcitrat i indledende fase er 600 mg, det skal opdeles i flere metoder.

Velkommen! Jeg er 64 år gammel, til behandling af osteoporose foreskrev endokrinologen behandling, herunder Bonviva, en gang om måneden. Som mange i min alder har jeg forskellige sygdomme; Efter at have læst om alvorlige bivirkninger, mens du tager Bonviva, og i betragtning af dens betydelige omkostninger, vil jeg spørge dig: Kan du tage denne medicin i mindre end 3 år, for eksempel 1 år, og du kan pludselig stoppe med at tage det, hvis der er uønskede ændringer, Hvad kan det vende om? Tak for din opmærksomhed

Kærlighed, alle stoffer har visse bivirkninger, der ikke nødvendigvis udvikler sig i dit tilfælde. Det er vigtigt at tage medicin i henhold til den ordning, som din læge har givet dig. Hvis du oplever nogen negative symptomer, skal du kontakte din læge for at erstatte det med et andet lægemiddel. I hvert tilfælde gennemgår patienterne individuelt.

Godmorgen, læge! Jeg har osteoporose. Jeg er 62 år gammel. Overført i 1995, kræft m. med strålebehandling i 2000 blev den højre submandibulære lymfeknude fjernet, fth, i 2011 blev den højre tunge bestrålet, og højre strubehoved blev fjernet. Som følge af behandling, vedvarende remission Spørgsmål: hvordan man tager bisfosfonater med den bestrålede spiserør, sprog - der er ingen spyt på grund af strålerne. Kan jeg lægge en pille i en kapsel for at mindske bivirkningerne og sluge den? Er der bisphosphonater i kapsler? (Jeg har fået ordineret alendronat tabletter) eller kan jeg tage noget andet? Analyserne er OK. Densitometri viste osteoporose (2,5) i lænderegionen med risiko for brud. Jeg havde ingen brud. Jeg stiller spørgsmålet for første gang.

Tatiana, bisfosfonater er meget vanskelige at opløse i maven, og de irriterer slimhinderens slimhinde og fremkalder forekomsten af ​​erosion. Nogle medlemmer af denne gruppe af stoffer kan forårsage alvorlige komplikationer af spiserøret. I øjeblikket foregår der prospektive undersøgelser om tilstedeværelsen af ​​en sammenhæng mellem bisfosfonater og kræft i den øvre mave-tarmkanal. Diskuter med din læge behovet for at tage denne type medicin.

Topbisfosfonater til behandling af osteoporose

I dag er der mange lægemidler til behandling af leddets sygdomme, nogle virker på knogledannelsen, andre på den generelle tilstand af kroppen, og de hjælper på forskellige måder. Overvej stoffer som bisfosfonater, find ud af, hvordan de adskiller sig fra andre lægemidler, og om de virkelig hjælper.

Vær opmærksom! Hver organisme er helt individuel, og kun en læge kan vælge den aktuelle behandling.

Først efter at diagnosen af ​​organismen er blevet udført, er årsagen til osteoporose blevet identificeret, kan man blive taget til medicinbehandling. Bisfosfonater er moderne lægemidler designet til at arrestere symptomer og udvikling af osteoporose. Indikeret til at styrke knoglevæv, især for kvinder under postmenopausen

Hvad er osteoporose, og hvorfor er det så vigtigt at behandle det?

Osteoporose er et gradvist fald i knogletæthed som følge af udvaskning af mineraler, hvilket fører til et fald i styrke og øget skrøbelighed. I starten udvikler sig et lille fald i knogletætheden (osteopeni), og det bliver så unormalt porøst og komprimerbart som en svamp. En sådan krænkelse af skeletets struktur fører til hyppige brud.

Vi rådgiver! Til behandling og forebyggelse af leddssygdomme bruger vores læsere med succes den stadig mere populære metode til hurtig og ikke-kirurgisk behandling, som anbefales af førende tyske specialister inden for muskuloskeletalsygdomme. Efter at have læst det nøje, besluttede vi os for at tilbyde det til din opmærksomhed.

Knogle består af protein, kollagen og calcium - stoffer, der sikrer dets styrke (se produkter indeholdende calcium). Når ubalancen af ​​disse komponenter forstyrres, forekommer der skader i form af revner (brud på lårhalsen) eller brud (kompression fraktur på rygsøjlen). Nogle patienter i flere år ved ikke engang om tilstedeværelsen af ​​skade.
Du kan mistanke om udviklingen af ​​sygdommen med følgende symptomer:

• kroniske smerter lokaliseret på brudstedet;
• reduktion af højden, krumning af rygsøjlen, slouch;
• frakturer med minimal fysisk aktivitet, der falder fra højden af ​​deres højde, som er lokaliseret hovedsagelig i områderne af ribben, hofter, rygsøjler, fødder og håndled.
• langsom knoglesplitning.

Osteoporose er ikke kun en medicinsk, men også et socioøkonomisk problem, som påvirker alle dele af befolkningen over hele verden.

statistik

• Høftbrud forekommer oftere hos mennesker 75-80 år gamle; Andre typer frakturer er karakteristiske for 50-59-årige og falder med alderen.
• Tabet på 10% knogletæthed øger risikoen for spinalfrakturer med 2 gange, lårhalsen 2,5 gange.
• I 2050 vil hoftebrud hos mænd være 310% og hos kvinder med 240% mere end nu.
• Hvert tredje sekund diagnosticeres en brud forårsaget af osteoporose i verden; Spinal kompression fraktur - hvert 22. sekund.
• Det overvældende flertal af patienter med stor risiko for skade i forbindelse med øget knoglesvagelighed (ca. 80%), inklusive dem, der allerede har haft mindst en brud, er ikke opmærksomme på deres sygdom og tager ikke piller for osteoporose.
• Dødelighed efter en hoftebrud i begge køn øges med alderen og er mest sandsynligt inden for et år efter skade og er ca. 20%.
  Hovedopgaven ved behandling af osteoporose er forebyggelse af brud, ved at reducere knogletab, øge dens tæthed og genoprette knoglestyrken. Tidlig påvisning og rettidig initieret specifik behandling reducerer risikoen for skade og andre komplikationer af sygdommen signifikant.

Ca. 200 millioner kvinder over hele verden er ramt af denne sygdom;

• hver tiende kvinde i alderen 60 år
• femte i en alder af 70 år
• to ud af fem efter 80
• to ud af tre efter 90

VIGTIGT at vide! Det eneste middel til gigt, gigt og osteochondrose, samt andre sygdomme i leddene og muskuloskeletale systemet, anbefalet af læger!

Hvad er bisfosfonat

1. Disse er generiske navne for grupper af lægemidler, der reducerer progressivt knogletab. Disse lægemidler anvendes til behandling af osteoporose og andre lignende sygdomme.
2. De aktive ingredienser indeholdt i præparaterne er beregnet til at reducere afkalkning hos personer, der lider af osteoporose og knoglesvaghed.
3. Bisfosfonater er i deres natur fuldstændige analoger af naturlige intercellulære stoffer i knoglevæv, kun syntetiseret ved kunstige midler.

Dette er interessant! I den fjerne fortid blev bisfosfonater anvendt i olie- og tekstilindustrien som vaske- og rengøringsmidler samt i landbruget som gødning.
I det 19. århundrede blev disse kemikalier brugt i maskinteknik som inhibitorer af korrosionsprocesser. På grund af denne funktion er de meget udbredt i medicin, kun nu er deres hovedformål at bremse processen med nedbrydning af knoglevæv i menneskekroppen og ikke den ætsende ødelæggelse af dele i maskiner og mekanismer.

Bisfosfonater er i deres natur fuldstændige analoger af naturlige intercellulære stoffer i knoglevæv, kun syntetiseret ved kunstige midler.

Bisfosfonater, eller som de også kaldes "diphosphonater", er baseret på to fosfonsyrer, der danner basis for alle fosfororganiske forbindelser.

Alle moderne bisfosfonater er opdelt i to klasser:

Begge klasser af stoffer har allerede vist deres effektivitet og er meget udbredt i medicin.

Indikationer for brug

Gruppen af ​​præparater af bisphosphonater kendt til menneskeheden siden midten af ​​det 19. århundrede. Det blev oprindeligt brugt i maskinteknik for at forhindre korrosion eller som gødning eller vaskemiddel i taktile og petroleumsindustrier.

Efter at bisfosfonaterne begyndte at blive undersøgt som medicin, og dette skete i slutningen af ​​1970'erne, fik de en ledende rolle i behandlingen af ​​osteoporose og dens komplikationer.

Hidtil er deres anvendelse berettiget, især når det gælder sygdomme i muskuloskeletalsystemet med fokal resorption af knoglevæv.

• Gennem brugen af ​​stoffer i denne gruppe blokerer processen med ødelæggelse af knoglen som følge heraf - de bliver stærkere. Bifosfonater kan også hjælpe med at beskytte knoglen mod virkningerne af kræftfremskridt eller andre sygdomme.
• I praksis anvendes stoffer til at lindre knoglesmerter, især forårsaget af myelom og metastaser. Anvendes til at reducere det vægtige niveau af calcium i blodet, styrke knoglen og minimere brud.
• Bisfosfonater anvendes ret effektivt i osteoporose, i myelomer, lidelser i knoglevævets funktion, i Pagets sygdom, i primær hyperparathyroidisme, såvel som i tumorer og metastaser, især som kombineres med hypercalcæmi.

Hjælper medicinen?

Ved struktur svarer bisfosfonater til naturlige mineraler. De interfererer med knoglevævsmetabolisme. Strukturen af ​​præparater består af to processer, der modsætter hinanden - vævsdannelse og naturlig destruktion (resorption).

Når du tager medicin, modtager kroppen calciummolekyler. De trænger ind i knoglevævet, så er der en ophobning og en lang forsinkelse af disse stoffer.

I processen med eksponering for kroppen ødelægger bisfosfonater funktionen af ​​osteoklaster - særlige celler, der også deltager i kroppens funktion.

1. Deres rolle er at opløse og ødelægge gammelt knoglevæv parallelt med dannelsen af ​​nyt knoglevæv.
2. Hvis osteoporose udvikler sig i kroppen, kan osteoblaster normalt ikke danne knoglevæv og begynder derfor at ødelægge den gamle.
3. Som følge heraf bliver knoglerne svage, tyndere og sprøde.
4. Når bisfosfonater indsættes i knogler, falder osteoklastaktiviteten, væksten stopper, og processen med selvdestruktion begynder at blive aktiveret, hvilket undertrykker signalerne for destruktion.

På grund af brugen af ​​disse stoffer behandles osteoporose, hvor knoglerne ikke længere er tynde, men tværtimod er det muligt at genvinde.

Ved anvendelse i behandling, virkningsmekanisme

Bisfosfonaternes primære farmakologiske virkning er skabelsen af ​​hindringer for den naturlige ødelæggelse af knoglevæv i visse sygdomme. Derudover har disse lægemidler en antitumor- og analgetisk virkning.

Bisfosfonater anvendes med succes til at behandle en imponerende liste over sygdomme:

• osteoporose;
• knoglevævsmetastaser;
• hævelse;
• hypercalcæmi;
• osteodystrofi deformering;
• myelom;
• osteogenese;
• giperparatireorez;
• nedsat knogledannelse.

Grundlaget for bisfosfonaternes komplekse virkninger på en levende organisme er mekanismen for hæmning af osteoblaster. Osteoblaster er unge celler, der med kraftig vækst svækker stabiliteten af ​​knoglevæv væsentligt, og derfor er det vigtigt at inhibere deres aktive dannelse ved behandling af osteoporose.

1. Lægemidlet er involveret i proteinsyntesens proces og bremser nedbrydningen af ​​knoglevæv. Som følge heraf beholder knoglerne deres styrke, og sandsynligheden for brud er signifikant reduceret.
   Som en del af kompleks terapi forårsager bisfosfonater til behandling af osteoporose den største terapeutiske virkning. Navne på stoffer indikerer ikke kvælstofindholdet i dem.
   Desuden har bisphosphonater en bedøvelsesvirkning og reducerer tumorer, hvorved patientens tilstand forbedres betydeligt.
2. Disse lægemidler anvendes i onkologi, da de med succes klare konsekvenserne af udviklingen af ​​kræftceller og forhindre deres vækst.
3. Som en del af kompleks terapi forårsager bisfosfonater til behandling af osteoporose den største terapeutiske virkning. Navne på lægemidler angiver ikke kvælstofindholdet i dem, men deres virkninger på kroppen varierer dog meget.

Hvordan virker bisphosphonater arbejde?

Ved struktur svarer bisfosfonater til naturlige mineraler. De interfererer med knoglevævsmetabolisme. Strukturen af ​​præparater består af to processer, der modsætter hinanden - vævsdannelse og naturlig destruktion (resorption).

• Når du tager medicin, modtager kroppen calciummolekyler. De trænger ind i knoglevævet, så er der en ophobning og en lang forsinkelse af disse stoffer.
• I processen med eksponering for kroppen ødelægger bisfosfonater funktionen af ​​osteoklaster - særlige celler, der også deltager i kroppens funktion.
• Deres rolle er at opløse og ødelægge gammelt knoglevæv parallelt med dannelsen af ​​nyt knoglevæv.
• Hvis osteoporose udvikler sig i kroppen, kan osteoblaster normalt ikke danne knoglevæv og begynder derfor at ødelægge den gamle.

Som følge heraf bliver knoglerne svage, tyndere og sprøde.

Når bisfosfonater indsættes i knogler, falder osteoklastaktiviteten, væksten stopper, og processen med selvdestruktion begynder at blive aktiveret, hvilket undertrykker signalerne for destruktion.

På grund af brugen af ​​disse stoffer behandles osteoporose, hvor knoglerne ikke længere er tynde, men tværtimod er det muligt at genvinde.

Bisfosfonater til osteoporose: er de så effektive og sikre?

Bisfosfonater er syntetiske analoger af naturlige pyrophosphater, som er basis for knoglematrixen og hæmmer ødelæggelsen af ​​knoglemateriale.

Hvordan bisfosfonater handler er endnu ikke helt klart. Det er kun bevist, at de kombinerer med brystsegmenter af hydroxyapatit, reducerer deres bøjning og reducerer niveauet af hydroxyprolin og alkalisk phosphatase i den systemiske cirkulation. De hæmmer osteoblasterne, som nedsætter resorptionen af ​​knoglevæv.

Visse typer af bisfosfonater kan blokere processen med fremstilling af mevalonat, det vigtigste stof, der er nødvendigt for dannelsen af ​​osteoblaster, samt reducere niveauet af geranyldiphosphat involveret i dannelsen af ​​osteoklaster. Derudover har disse forbindelser antitumor- og analgetiske virkninger.

Bisfosfonater afhænger af den kemiske struktur er opdelt i to grupper:

• dem, der ikke indeholder nitrogenatomer;
• aminobisphosphonater, som indbefatter nitrogen.

Hvad er deres fordel?

Aminobisfosfonater - de stoffer, der er uundværlige til behandling af osteoporose, indeholder nitrogen i deres sammensætning. De er mere effektive end kvælstoffrie midler, med særlig omhu bør de bruges af kvinder. Aminobisphosphonater kan ikke tages ved lange kurser. Følgende kan tilføjes til listen over de bedste lægemidler af denne type:

1. Zoledronat. Det påvirker knoglevævet meget selektivt, kun på det sted, hvor knoglerne gennemgår degenerative ændringer. Værktøjet kan forårsage knogleresorption ved at påvirke osteoklaster. Værktøjet kan dog ikke påvirke mineraliseringen negativt. Den vigtigste aktive bestanddel er i dette tilfælde zoledronsyre. Solgt i form af koncentrat til infusion.
2. Bondronat. Det indeholder ibandronsyre, som har en positiv effekt i behandlingen af ​​osteoporose. Det er hensigtsmæssigt at bruge dette lægemiddel til forebyggelse af osteoporose. Det kan bruges af kvinder i perioden efter overgangsalderen. Det er med succes kombineret med kønshormonetabletter. Mænd er ordineret i tilfælde, hvor der er reelle kliniske manifestationer af sygdommen. Bondronat kan anvendes, når den biokemiske analyse af blod registreret hyperkalcæmi.
3. Alendronsyre. Et ikke-hormonelt stof, der er i stand til at korrigere knoglemetabolisme. Værktøjet er i stand til effektivt at stimulere osteogenese. Solgt i pilleform. Det tages 1 gang om ugen. Varigheden af ​​behandlingen bestemmes af lægen i overensstemmelse med patientens helbredstilstand.
4. Clodroninsyre. I dag er det et af forsøgsmedicinens lægemidler, der selektivt kan reducere mikrofager. I medicinalindustrien fremstilles den under navnene Clodron og Bonefos. Det spiller rollen som en inhibitor af knoglevævsresorption. Reducerer sandsynligheden for brud, har en smertestillende effekt.

Funktioner i brug

Bisfosfonater - de stoffer, som du absolut ikke kan bruge dig selv. At udnævne og kontrollere deres brug bør kun en specialist. Narkotika i denne gruppe absorberes dårligt i mavetarmkanalen. Derfor anbefaler læger at tage dem på tom mave og mindst en time før måltider. Men glem ikke at bisfosfonater har en meget negativ effekt på maven. Derfor bør en person hjælpe hurtigst muligt med fordøjelsen af ​​midler. Du kan ikke indtage en vandret position efter at have ramt tavlen indeni.

• På grund af dårlig absorption skal lægemidlet tages omhyggeligt med calcium.
• Det er bedre at tage calciumholdige lægemidler om 2-3 timer efter brug af bisfosfonater.
• Den første intravenøse administration af lægemidler i denne gruppe ledsages af generelle negative manifestationer (feber, svær muskel smerte, svimmelhed, kvalme).
• Følgende skud vil ikke give en så stærk reaktion eller vil ikke vise sig overhovedet.
• På grund af den midlertidige negative virkning behøver disse symptomer ikke at blive behandlet.

For mere effektive bisfosfonater bør deres terapi udføres i kombination med calciumtilskud og D-vitamin. Hovedkontraindikationen til brugen af ​​sådanne lægemidler er nyresvigt. Inden behandlingen påbegyndes, skal patienten:

• alvorlige sygdomme i det kardiovaskulære system
• patologier og alvorlige erosive sygdomme i mave-tarmkanalen;
• følsomhed over for lægemidlet.

Simple bisfosfonater - hvad man skal vælge imellem?

Enkle bisfosfonater indbefatter:

1. Tiludronat (Skelid) er ordineret til behandling af osteoporose og deformering af osteodystrofi. Tag 1 gang om dagen (400 mg) 2 timer før måltider eller 2 timer efter måltider. Vask det ned med lidt vand eller frugtsaft. Varigheden af ​​behandlingen er 3 måneder. Efter en 6 måneders pause kan kurset gentages.
2. Etidronat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) ordineres til deformering af osteodystrofi, osteoporose, hypercalcemia, som udvikler sig på baggrund af maligne tumorer og oxalatstener i nyrerne. Frigør dem i injicerbare og orale former. Under behandlingen ordineres der som regel calcium-, magnesium- og vitamin D-præparater. Behandlingsregimen afhænger af sygdommens sværhedsgrad og patientens alder. Etidronatbaserede lægemidler er godkendt til brug hos børn under 3 år. Til behandling og forebyggelse af osteoporose anvendes lægemidlet i en dosis på 5-7 mg / kg i 2-3 måneder. Efter 1-2 måneder gentages behandlingen. Med et fald i knoglemineraltæthed og tab af svampet stof hos patienter med reumatoid arthritis er varigheden af ​​behandlingen mindst 12 måneder ved en daglig dosis på 5-10 mg / kg. Den daglige dosering skal opdeles i 2 doser. På baggrund af behandlingen skal du følge en diæt rig på calcium og om nødvendigt tage farmaceutiske præparater med det.
3. Clodronat (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) er ordineret til osteoporose, knogletab, til forebyggelse af knoglemetastaser hos patienter med primær brystkræft og for onkologi med hypercalcæmi. Ampulerende og orale former er tilgængelige. Forberedelser til oral administration indeholdende clodronat bør ikke tages med væsker indeholdende divalente kationer (mælk, mineralvand). Kapsler er ikke tygget. En tablet (800 mg) kan opdeles i to halvdele, men de skal tages samtidigt, uden at blive slibet og tygget. Injicerbar form opløses i 500 ml saltvand eller 5% glucose. Behandlingsregimen er i hvert tilfælde valgt individuelt.

På baggrund af behandling med bisfosfonater skal en tilstrækkelig mængde væske tilføres kroppen, det er også nødvendigt at overvåge nyrernes funktion og niveauet af calcium i blodbanen.>

Aminobisphosphonater - en mere avanceret form for stoffer

Blandt aminobisphosphonater oftest foreskrevet:

1. Zoledroninsyre (Zoledronat, Aklast, Zometa) påvirker selektivt knoglevæv, hæmmer osteoklasternes aktivitet, der forårsager lys af knogler. Derfor anvendes det med succes til patienter med osteoporose. Hovedelementet ved zoledronat er, at det undertrykker resorptionen af ​​knoglemateriale og på samme tid ikke udviser en uønsket virkning på dannelsen og mineraliseringsprocessen af ​​knoglevæv på dets mekaniske egenskaber. Tildele i form af langsomme intravenøse infusioner. Behandlingsregimen afhænger af sygdommens sværhedsgrad, men for at den terapeutiske virkning af den første dosis skal være maksimal, kan det andet system kun opstilles efter en uge.
2. Ibandronat (synonymer Bondronat, Bonviva). Dette bisphosphonat er ordineret til behandling og forebyggelse af osteoporose, herunder i overgangsalderen, til forebyggelse af knoglefrakturer, knoglemetastaser, et overskud af calcium forårsaget af kræft.
   Orale doseringsformer tages en time før måltider, idet der tages medicin eller væsker (undtagen almindeligt vand). Efter at have taget medicin på basis af Ibandronat, skal du være i lodret stilling i 1 time. Tillad ikke deres modtagelse om natten.
   Intravenøse injektioner er kun tilladt i indlægget. Det er nødvendigt at sikre, at det aktive stof ikke kommer ind i arterien og tilstødende væv, når IV er i.
3. Alendroninsyre (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) er en ikke-hormonal hæmmer af knogleresorption, normaliserer knoglemetabolisme, aktiverer osteogenese, styrer balancen mellem processerne for destruktion og restaurering, stimulerer dannelsen af ​​knoglevæv med normal histologisk struktur. Det er ordineret til postmenopausal og senil osteoporose til forebyggelse af brud, med Pagets sygdom og malign hyperkalcæmi.
4. Risedronat (synonymer Rizendros, Actonel, Rizarteva) omfatter behandlingsregime for osteoporose og deformering af osteitis. Fås i tabletter.

Antiresorptive (forebyggelse af knogletab), forældet

calcitonin

Calcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 gnid) er et skjoldbruskkirtelhormon og bruges til behandling af osteoporose. I lægemiddelindustrien syntetiseres rekombinant human calcitonin såvel som svin og laks calcitonin.

Bivirkninger: Næseblødning, løbende næse, slimhindeirritation, kvalme eller opkastning kan forekomme ved den nasale indgivelsesvej. Når du bruger injektionsformen af ​​calcitonin, kan der opstå inflammation på injektionsstedet.

Lægemidlet blev tidligere anvendt som antiresorptive (forebyggelse af knogleresorption). Han havde en ret beskeden bevisbase, hvilket reducerede hyppigheden af ​​rygsygdomme og stoppede den akutte smerte forbundet med osteoporotiske frakturer. I de seneste år er der opsamlet oplysninger om stigningen i hyppigheden af ​​nyregistrerede oncopatologier hos patienter, der anvender myocalcium. Lægemidlet fjernes fra anbefalingerne til behandling af osteoporose, der forbliver på markedet som et middel. Reduktion af smerter i hvirvale frakturer på baggrund af osteoporose og til behandling af Pagets sygdom.

Raloxifen (Evista)

Raloxifen er en selektiv modulator af østrogenreceptorer af II-generationen, forkortet SMER. Lægemidlet har en østrogenlignende virkning i knoglevæv, men opfører sig som et antiøstrogen i endometrium. Dette gør det muligt at forhindre mulige bivirkninger, herunder risikoen for at udvikle kræft.

Bivirkninger: Ved brug af Raloxifene kan det øge sværhedsgraden af ​​varmeflammer; risiko for trombose, herunder dyb venetrombose og lungeemboli. Risikoen for bivirkninger er mere sandsynlig i de første fire måneders brug.

Hidtil har virkningen af ​​stoffet ikke været bevist, som det ikke er bevist, og det reducerer risikoen for ekstravertebrale frakturer.

Effektiv antiresorptiv

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg, 22000 gnid) er et humant antistof (IgG2), der blokerer dannelsen og aktiviteten af ​​osteoklaster, som er ansvarlige for knogleresorption. Proli styrker knoglerne, øger deres mineraltæthed, forhindrer brud. Lægemidlet administreres to gange om året under huden i låret eller underlivet. Udpeget til at eliminere osteoporose:

• hos kvinder efter klimaændringer med tendens til brud på forskellige lokaliseringer;
• hos mænd med nedsat knogletæthed og risiko for rygsygdrift i forbindelse med hormonundertrykkende terapi.

Denosumab er det valgte lægemiddel i tilfælde af højfaktorbrudrisiko, såvel som intolerance over for andre metoder til behandling af osteoporose.

Lægemidlet indgives 1 gang om seks måneder. Undersøgt i kliniske forsøg siden 2004. Parallelt med osteoporose er det blevet undersøgt til behandling af metastatiske tumorlæsioner af knogler. I modsætning til bisfosfonater er det ikke kontraindiceret hos patienter med nyreinsufficiens.

Lægemidler, der øger knoglemassen

Teriparatide (Forteo)

Lægemidlet er den eneste effektive anabolske, som stimulerer knoglevæksten. Det er indiceret for postmenopausale, primære senile osteoporose og idiopatiske former hos mænd. Behandlingsforløbet er fra 12 til 18 måneder. Det er det valgte lægemiddel, når bisfosfonater er ineffektive. I Rusland, produceret under navnet Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 gnid). er en syntetisk analog af det humane parathyroidhormon, som er involveret i reguleringen af ​​calciummetabolisme. I modsætning til andre lægemidler til osteoporose, som reducerer knogleresorption, fremmer teriparatid væksten af ​​nyt knoglevæv.

Denne medicin bruges til behandling af tilfælde af alvorlig osteoporose hos kvinder og mænd af forskellige etiologier. Lægemidlet stimulerer osteoblaster aktivitet, fremmer dannelsen af ​​nyt knoglevæv, gør knoglerne stærkere og forhindrer brud.

Anvendelsesmåde: Den anbefalede dosis er 20 mg pr. Dag. Teriparatid injiceres subkutant i låret eller underlivet.

Forteo bør ikke anvendes:

• allergisk over for dets ingredienser;
• børn og unge
• gravid eller ammende
• i ondartede neoplasmer af knogler;
• under eller efter strålebehandling
• med hyperkalcæmi
• hyperparathyroidisme og Pagets sygdom;
• alvorlig nyresygdom.

Alle lægemidler opført i denne artikel er receptpligtige lægemidler og er ikke beregnet til selvmedicinering. På grund af muligheden for alvorlig sundhedsskadelig behandling skal du konsultere din læge, inden du bruger disse lægemidler.
zdravotvet.ru

klassifikation

Forberedelser af bisfosfonater er betinget opdelt i to grupper, der er helt forskellige i deres handlinger:

• Forberedelser med nitrogenindhold
• Forberedelser uden nitrogen.

Nitrogenholdige bisfosfonater (aminobisphosphonater) - indeholder følgende stoffer:

1. "Alendronatnatrium" er et ikke-hormonalt lægemiddel, som korrigerer metabolismen mellem knoglevæv og danner dets normale struktur. Mulig anvendelse til mænd og kvinder.
2. "Ibandronatsyre" er et lægemiddel i den tredje generation af bisfosfonater. Det er velprøvet i behandlingen af ​​postmenopausal osteoporose hos kvinder. Ibandronatsyre anvendes i vid udstrækning til hypercalcæmi (overdreven stigning i calcium i blodet). Mænd anbefales ikke at bruge dette lægemiddel.
3. "Zoledronsyre" - karakteriseret ved selektiv effekt på knoglevæv. Lægemidlet påvirker selektivt knoglens struktur på grund af dets lighed med knoglegitteret. En vigtig effekt er antitumoregenskaben. Baseret på denne syre fremstilles følgende bisfosfonater: "Zoledronat", "Zometa". Udpeget til behandling af progressive former for osteoporose.
4. "Ibandronatnatrium" (Bonviva, Bondronat, præparater baseret på det) reducerer osteoklasterne, reducerer knogleredbrydning. Anvendes hovedsagelig til profylaktisk behandling af frakturer hos postmenopausale kvinder.

Det er vigtigt! Aminobisphosphonater er mere effektive til behandling af osteoporose hos kvinder.

Kvælstoffri bisfosfonater:

• Natrium tiludronat (tiludronsyre) - akkumulerer fosfat og calciumforbindelser i knogler, der bidrager til deres mineralisering og styrkelse. Den anvendes i tilfælde af overdreven blødhed af knoglerne eller behandlingen af ​​Pagets sygdom. Ikke tildelt børn.
• "Etidronat" ("Didronel", "Ksipifon", etidronsyre) anbefales til behandling af osteoporose med samtidig onkologiske processer, med Pagets sygdom og nyresygdomme. Altid ordineret i forbindelse med calciumtilskud.
• "Clodronate" (natriumklodronat, "Bonefos", "Clobir") - er ordineret til primær brystkræft, for rettidig forebyggelse af udviklingen af ​​knoglemetastaser. Forstyrrer udviklingen af ​​hypercalcæmi og osteolyse.

Bisfosfonater - doseringsformer, der udelukkende sælges på recept og under det obligatoriske tilsyn af den behandlende læge. Modtagelse uden læge recept kan være sundhedsskadelig! Må ikke selvdiagnostisere osteoporose!

Hvordan man tager bisfosfonater

Det vigtigste ved at tage stoffet er at bruge det strengt på en tom mave, en halv time før måltider, hvilket i høj grad vil øge effekten af ​​lægemidler. Vi må ikke glemme, at stofferne i denne gruppe kan forårsage betændelse i mave-tarmkanalen. Derfor er det nødvendigt at være i oprejst stilling efter ca. en time efter at have taget medicinen, hvilket vil reducere risikoen for gastrisk erosion betydeligt.

Tip! Bisfosfonater bør kun drukkes med vand i store mængder.

Mulige komplikationer under behandling med bisfosfonater

Disse forbindelser har en høj effekt i osteoporose, lindre smerte i maligne tumorer, som ledsages af knoglemetastaser, fjerner hypercalcæmi forbundet med cancer, men de har mange uønskede bivirkninger.

Blandt de væsentligste negative virkninger, der observeres under behandling med bisfosfonater, bør annulleres:

• giftig virkning på nyrerne;
• hypocalcæmi som følge af anvendelsen af ​​intravenøse doseringsformer;
• osteonekrose af kæben, der udvikler sig i behandlingen af ​​bisfosfonater indeholdende nitrogen;
• høj risiko for hoftefrakturer under behandling med zoledronater, hvilket er forbundet med blokering af restaureringsprocesserne i kræftpatienter
• atrieflimren, især hos patienter med kardiovaskulærsystemets patologier;
• dyspeptiske lidelser: gastralgi, forstoppelse eller løs afføring, kvalme, dysfagi;
• sår i fordøjelsessystemet;
• feber, myalgi og andre influenzalignende symptomer, der er forårsaget af T-lymfocytaktivering;
• hudreaktioner (udslæt, erythema);
• generel svaghed
• synstab, øjenpine, conjunctivitis og scleritis;
• allergiske reaktioner: urticaria, anafylaktisk shock.

Kompatibilitet med andre lægemidler

Det skal tages i betragtning, at mens udnævnelsen af ​​bisfosfonater og:

• NSAID'er øger risikoen for uønskede virkninger på fordøjelsessystemet;
• når det tages parallelt med sløjfe diuretika øger sandsynligheden for hypocalcemia og hypomagnesemia;
• i kombination med aminoglycosider forbedres den toksiske virkning på nyrerne;
• Sammen med behandling med bisfosfonater vil vi ikke tillade alkohol at blive taget.

Du kan ikke blande injicerbare former i en sprøjte med andre lægemidler.

Farmakologisk aktivitet

Bisfosfonater (diphosphonater) kaldes som dette fordi molekylerne af disse stoffer indeholder to phosphonater (PO₃). Disse kemiske forbindelser er analoger tættest på naturlige pyrophosphater, som ikke spaltes af enzymer fundet i menneskekroppen.

Hovedformålet med de farmaceutiske præparater af bisfosfonater er at stabilisere skeletets tilstand i tilfælde af sygdomme ledsaget af hurtigt tab af knoglemasse.

Vi forstår hvordan dette sker. Normalt producerer kroppen to typer celler med forskellige funktioner:

1. Osteoklaster - bidrager til resorption (destruktion) af gamle skeletceller.
2. Osteoblaster - er involveret i dannelsen af ​​et nyt væv.

Med osteoporose behøver sidstnævnte simpelthen ikke at klare deres opgave, i mellemtiden fortsætter osteoklaster regelmæssigt med gamle celler.

Forebyggelse og behandling af osteoporose er baseret på virkningerne af bisphosphonater på osteoklaster, som består i inhibering af deres vækst og deres selvdestruktion startes, hvorved suspenderet udtynding knogler. Et andet vigtigt punkt: Narkotika beholdes i knoglerne, der er meget nødvendige calcium og fosfor.

Endvidere bisphosphonater anvendes i behandlingen af ​​kræftpatienter i behandling og forebyggelse af metastaser, den målrettede knogle i bryst, lunge, prostata, nyre, thyroid.
Ved at komme ind i kroppen og akkumulere stoffer:

• reducere forhøjet calcium i blodet - hypercalcemia, hvilket er et sammenfaldende tegn på metastatiske knogle læsioner;
• forhindre dannelsen af ​​nye foci af sygdommen - metastase;
• har en smertestillende effekt.

Den utvivlsomme fordel er, at disse lægemidler er ikke-hormonelle og ikke overbelaster det kardiovaskulære system. En betydelig ulempe kan kaldes dårlig opløselighed, som komplicerer kroppens absorption.

Lægemiddelgrupper

Der er to hovedtyper af bisfosfonater, der afviger i den måde, de påvirker osteoklaster på:

• Gasfri, eller midlerne til den første generation.
  Sådanne lægemidler baseret på dem, såsom Etidronate, Clodronate, Tiludronate, anvendes aktivt. Destruktive virkninger på osteoklaster skyldes assimileringen af ​​sidstnævnte. Etidronat og Clodronat anvendes med succes i den komplekse behandling af onkologi.
• Aminobisphosphonater, med nitrogenindhold, andengenerationsmedicin.
  Effektivere på grund af deres selektivitet, når de virker på osteoklaster og langvarig handling, der kan have, fordi ikke absorberet af osteoklaster, i modsætning til kvælstoffrie. Disse er stoffer som pamidronat og alendronat. Effektiv med osteoporose, forårsaget af overgangsalder hos kvinder, til behandling af kræftpatienter med knoglemetastaser.

På nuværende tidspunkt er der allerede indført nitrogenholdige midler, hvilke eksperter henviser til tredje generation af bisfosfonater. Deres aktive ingredienser er ibandronat og zoledronsyre. Af de mest almindelige lægemidler omfatter disse Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometed (Zoledronat) har en særlig molekylær struktur (tilstedeværelsen af ​​to nitrogenatomer i sidekæden), som bestemmer det højere potentiale af zoledronsyre og forårsager en kraftig stigning i lægemiddelaktiviteten i forhold til den tidligere generation af stoffer.

Varianter af stofbrug: oral og intravenøs.

Hvad skal du vide, når du behandler bisfosfonater

Som du ved, betyder alt i en ske en medicin i en kop, kan blive gift. Derfor er det vigtigt at følge instruktionerne for dosering, når du bruger bisfosfonater, og læs omhyggeligt listen over kontraindikationer og andre nødvendige oplysninger, der er angivet i annotationen. Af samme grunde er selvbehandling farlig.
Narkotika kan kun anvendes som anvist af den behandlende læge!

Modtagelse funktioner

Da bisfosfonater er ret alvorlige lægemidler, fyldt med bivirkninger, anbefales det at følge visse regler, når de anvender dem:

1. Tag om morgenen på tom mave, samtidig med rigeligt vand.
   Spise efter dette er tilladt tidligst en time.
2. Vask kun med almindeligt almindeligt vand. Alle andre drikkevarer vil hæmme virkningen af ​​lægemidlet.
3. Inden for en og en halv time efter modtagelsen skal du om muligt opretholde en lodret position. I løbet af denne tid vil stoffet nå tarmene, hvilket minimerer dets irriterende effekt på væggene i spiserøret og maven.
4. Det anbefales at tage calcium eller D-vitamin parallelt med kurset bisfosfonat, men de bør indtages i overensstemmelse med de to timers tidsintervaller. Samtidig modtagelse af disse midler er udelukket.

Parenteralt bisfosfonater administreres intravenøst ​​ved infusions- (dryp) metode inden for 2-3 timer.
Hurtig jetinjektion af lægemidler kan forårsage akut nyresvigt, som på baggrund af hypercalcæmi forbundet med cancer kan være dødelig.
Restriktioner for at tage bisfosfonater er:

• graviditet,
• laktationsperiode
• alder op til 18 år
• individuel intolerance
• nyresvigt
• sygdomme i mave-tarmkanalen i den akutte fase.

Hvis du nøje følger disse tips, kan du undgå komplikationer eller afbøde de mulige bivirkninger af stoffer under behandlingen.

Bivirkninger

Blandt de hyppigt forekommende negative virkninger ved at tage bisfosfonater er:

• i fordøjelsessystemet - irritation af slimhinden i maven og tolvfingret, gastritis, blødning, kvalme, mavesmerter, flatulens og forstoppelse;
• hovedpine og muskelsmerter
• ledsmerter;
• sygdomme i nyrer og lever på grund af ophobning af giftige stoffer;
• hypocalcemia - mangel på calcium i blodet;
• allergiske symptomer.

Hvis bisphosphonaterne anvendes uden tilladelse og ukontrolleret, er der mere betydningsfulde komplikationer, som fibrillering - desynkronisering af hjertekontraktioner, knogleskørhed, lårbenets subversionfrakturer.

Men manifestationen af ​​alle disse uønskede symptomer observeres ikke hos alle patienter. Korrekt beregnet behandling og vedhæftning bidrager til at undgå bivirkninger og minimere risikoen for komplikationer.

Udtalelse fra folket

Jeg har postmenopausal osteoporose, en gang om året tager jeg Zoledroninsyre. For første gang inden for 3 dage var der influenzalignende symptomer, så paracetamol eliminerede dem.

Efterfølgende infusioner tolererede godt. Jeg gennemgår regelmæssigt knogletæthet, lægen noterede sig en positiv udvikling.

Maria, Moskva

Hvad mener lægerne

Bisfosfonater anvendes med succes til behandling af forskellige typer af osteoporose, de reducerer sandsynligheden for brud, herunder hofteforbindelser.

Men desværre har de nogle kontraindikationer at bruge og en række ret alvorlige bivirkninger, derfor kan de kun behandles under streng lægeovervågning og med obligatorisk overvejelse af laboratorieindikatorer. Det er nødvendigt at nøje overholde det foreskrevne behandlingsregime.

Maria Alexandrovna, reumatolog

Bisfosfonater er strenge tilgængelige på receptform. Opbevar dem i et mørkt uden for rækkevidde af børn, ved en temperatur ikke højere end 25 grader.
osteocure.ru

instruktion

Hvis du tager bisfosfonater, skal du overholde disse anbefalinger:

1. Tag stoffet i form af tabletter eller kapsler om morgenen på tom mave;
2. Vi vasker tavlen ned med 1 glas vand (200 ml);
3. Efter indtagelse af medicinen anbefales det ikke at sidde eller ligge ned
4. Du kan spise mad i 30-40 minutter.

Ofte er behandlingsforløbet af osteoporose med lægemidler fra bisfosfonatklassen ofte omkring 3-5 år. Medikamentet kan indgives 1 gang om dagen eller 1 gang om ugen.

Prøvepriser

Prisen på bisfosfonater til behandling af osteoporose afhænger af lægemidlets navn, firmaet og producentens land samt den farmakologiske sammensætning og kemiske formel.

Vi præsenterer de omtrentlige priser på nogle stoffer:

1. Alendronat (kostprisen for ibandronsyrepræparater er 270-700 rubler);
2. Zoledronsyre (kostprisen for et behandlingsforløb i 12 måneder varierer fra 15.500 til 35.000 rubler);
3. Pamidronat (prisklasser fra 5 til 10 tusind rubler);
4. Klodronat (omkostninger - 8-17 tusind rubler);
5. Bondronat (koster fra 7 til 9 tusind rubler).

Flere oplysninger om osteoporose behandling med bisfosfonater findes i følgende video:

Bisfosfonater - lægemidler til osteoporose, som er en integreret del af et omfattende kursus af medicinske effekter på patientens krop. Ved at overholde det foreskrevne behandlingsforløb kan du genoprette helbredet af din krop. Pas på dit helbred!

anmeldelser

Ifølge Verdenssundhedsorganisationen er hvert år den 20. oktober dagen for bekæmpelse af osteoporose. Til min store beklagelse er antallet af patienter med denne sygdom for nylig steget markant.

Selvfølgelig er en sådan sygdom ikke dødelig, men det giver mange patienter problemer og reducerer også livskvaliteten betydeligt.

Desuden skyldes det, at ældre mennesker efter en hoftebrud dør i større procent end fra en anden sygdom. For de fleste er bisfosfonatpræparater et håb for genopretning.

Ifølge lægen i medicinsk videnskab S.Rodionova er situationen med osteoporose ret vanskelig, for i dag er der utilstrækkelig mætning af kroppen med næringsstoffer og elementer, dårlige vaner, forbrug af stoffer, alkohol, lav fysisk aktivitet - både mænd og kvinder som bidrager til udvikling og udvikling af osteoporose.

Behovet for gode lægemidler, der er designet til at bekæmpe osteoporose, er berettiget.
Ifølge eksperter er bisfosfonater ikke et panacea, men deres anvendelse bør være grænseoverskridende for sund fornuft, selvom de er afhængige af dem til behandling og for at stoppe væksten i knoglevævstilladelse af maligne celler er nødvendig, fordi det for patienter er den sikreste måde at overvinde de mest alvorlige sygdomme i verden på.

konklusion

Brugen af ​​en gruppe af lægemidler bisfosfonater, giver dig mulighed for at styrke knogler og sundhed, men efter alle ovenstående skal du forstå, at selvbehandling og selvopskrivning af sådanne lægemidler kan medføre uønskede skadelige virkninger.