Bisfosfonater anvendes til behandling af osteoporose og i onkologi (både i primær cancer og metastase). Uden disse lægemidler er effektiv behandling af knoglevævsresorption (destruktion) umulig.

Effektiviteten af ​​behandlingen med bisfosfonater afhænger også af hvilken gruppe lægemidler patienten bruger. Faktum er, at bisfosfonater er opdelt i tre generationer, forskelligt i omkostninger, antal bivirkninger og effektiviteten af ​​terapi.

Detaljer nedenfor.

1 Hvad er bisfosfonater: generel beskrivelse og handlingsprincip

Bisfosfonatgruppens kemiske struktur ligner de naturlige mineralstoffer, der er involveret i knoglevævsmetabolisme ved kemisk struktur. På arbejde sænker de denne metabolisme og reducerer knogleresorptionen (dets ødelæggelse).

Samtidig har knoglemetabolisme også en omvendt resorptionsproces - vævdannelse (regenerering). Bisfosfonaterer langsom resorption, forbedrer regenereringsprocessen og derved genopretter knoglevæv til dets oprindelige (genetisk indbyggede) størrelse.

De mest effektive bisfosfonater

Disse midler er kun egnet til behandling, ikke til profylakse. Deres anvendelse er berettiget til knogler, der er ramt af metaboliske sygdomme af enhver ætiologi. De bedste stoffer i denne gruppe (den mest effektive og sikre at tage) fra tredje generation.
til menuen ↑

1.1 Indikationer: Hvilke problemer gælder?

Bisfosfonater anvendes hovedsageligt i osteopeni og i sekundære maligne neoplasmer. Men i tillæg til dette bruges de til andre sygdomme.

En komplet liste over indikationer for at modtage bisfosfonater:

• osteoporose (om brugen af ​​bisfosfonater i osteoporose kan læses separat) og osteopeni (lokal, diffus generaliseret postmenopausal);
• forebyggelse af tilbagevendende frakturer i osteopeni
• Paget's sygdom (osteodystrofi, ondartet neoplasma af brystet);
• forebyggelse af symptomer forårsaget af knogleskade hos patienter med fremskredne stadier af maligne tumorer;
• behandling af direkte maligne tumorer, i de fleste tilfælde sekundær (udviklet som følge af metastase fra den oprindelige tumor);
• kvindelig hypogonadisme (alle former undtagen hyperprolactinæmi);
• knoglemetastaser.

1.2 Er der kontraindikationer?

Kontraindikationer til bisfosfonater afhænger af det anvendte bestemte lægemiddel. De fleste kontraindikationer er førstegangs-bisphosphonater, de har også det største antal potentielle bivirkninger.

Udnævnelse af bisphosphonater til kvinder

Generelle kontraindikationer for bisfosfonater:

1. Overfølsomhed (forekomsten af ​​allergier) til en eller flere komponenter, der udgør lægemidlet.
2. Tilstedeværelsen af ​​hypocalcæmi.
3. Graviditet (i en hvilken som helst trimester) eller amning (amning).
4. Sygdomme i blodkoagulationssystemet med høj risiko for blodpropper (thrombophlebitis, genetisk trombofili, hjertearytmi, forekomst af åreknuder i underekstremiteterne).
5. Tilstedeværelsen af ​​kronisk hepatitis og / eller cirrose.
6. Hyperplastiske patologier i endometrium og / eller brystkirtler.
7. Tilstedeværelsen af ​​osteomalacia på baggrund af osteopeniske sygdomme.
8. Tilstedeværelsen af ​​akut mavesår eller duodenalsår.

1.3 Hvordan man tager bisfosfonater? (Video)

1.4 Bivirkninger ved at tage bisfosfonater

Bisfosfonater har en temmelig imponerende liste over bivirkninger, der ofte opstår, hvis en patient tager stoffer i lang tid.

Mulige bivirkninger og komplikationer:

• søvnforstyrrelser, depression, forvirring, kronisk angst;
• kløe, hyperhidrose (øget svedtendens), forskellige udslæt;
• allergiske reaktioner, endog dødelig (anafylaktisk shock, sammenbrud, bronkospasme, larynx-ødem);
• nekrose af kæben og andre knoglevæv (tabletter giver meget sjældent en sådan bivirkning, hvor injektioner ofte fører til dette);
• fald i blodtryk, bradykardi, hjerterytmeforstyrrelser;
• feber, ømhed på injektionsstedet
• tør mund, mavesmerter (i underlivet), kvalme, opkastning af opkastning, med langvarig brug - anoreksi, diarré, stomatitis;
• generaliseret smerte (systemisk, generel), konvulsiv syndrom, myalgi og artralgi.

2 klassificering

Bisfosfonater klassificeres og opdeles i to hovedgrupper: disse er nitrogenholdige stoffer og stoffer, hvor der ikke er nitrogen. Hvad gælder for begge gruppers bisfosfonater?

Bondronat-bisfosfonatformer

Forskellene er i sammensætningen af ​​stoffer i hver gruppe. Den nitrogenholdige gruppe har følgende komponenter:

• alendronatnatrium - justerer metabolismen i knoglevæv;
• ibandronatsyre - bekæmper effektivt hypercalcæmi
• zoledronsyre - som et uafhængigt stof, der anvendes til behandling af ondartede neoplasmer, påvirker processerne for resorption;
• Natrium ibandronat reducerer signifikant osteoklasterne og derved nedsætter resorptionsprocessen.

Enkle bisfosfonater (nitrogenfri) er sammensat af følgende komponenter:

• etidronat - bekæmper maligne neoplasmer, indikeret for Pagets sygdom;
• Clodronat - blokerer udviklingen af ​​hypercalcæmi og osteolyse, anvendes til behandling af knoglevævsmetastaser;
• natrium tiludronat - akkumulerer fosfatforbindelser med calcium i knoglevæv, som det mineraliserer dem og styrker dem.

3 Instruktioner for anvendelse af bisfosfonater

Specifikke specifikke regler for anvendelse af bisfosfonater eksisterer ikke. Der er kun få ordiner, der ikke anbefales at ignorere. For det første reduceres effektiviteten af ​​behandlingen på grund af dette. For det andet vil risikoen for bivirkninger stige betydeligt.

De mest almindeligt foreskrevne bisfosfonater er tabletter.

Den grundlæggende regel om at tage bisfosfonater er at tage dem udelukkende på tom mave, cirka 30 minutter før et måltid. Narkotika beskadiger mavetarmkanalen i mave-tarmkanalen, så efter at have taget dem er det tilrådeligt ikke at være i vandret stilling for ikke at bidrage til udviklingen af ​​halsbrand / reflux.

Det er nødvendigt at vaske tabletter kun med vand, og det er ønskeligt i store mængder. Instruktioner for injektion af bisfosfonater til patienten er ikke påkrævet, da en sådan procedure udelukkende skal udføres af en læge eller sygeplejerske / sygeplejerske.

Nærmere anvisninger om brugen af ​​bisfosfonater kan fås ved hjælp af informationsindsatserne, der kommer i pakken. Du kan også spørge din læge eller i ekstreme tilfælde den farmaceut, der sælger varerne, om de forskellige nuancer af behandling.
til menuen ↑

4 Navne af bisfosfonatpræparater: liste

Hvilke bisfosfonater eksisterer? Der er mere end et dusin sådanne stoffer, og de er opdelt i tre grupper (generationer). Den tredje gruppe er den mest effektive, men den har en betydelig ulempe - en relativt høj pris.

Bonephosphonate Bonefos 800 mg

Liste over ikke-nitrogenbisfosfonatnavne:

1. Baseret på tiludronsyre: Azatadin (700 rubler), Azelastin (360 rubler), Adapalen (700 rubler).
2. Baseret på etidronat: Didronel (1600 rubler), Ksiphifon (309 rubler).
3. På grundlag af clodronat: Clobir (4.000 rubler), Bonefos (9.600 rubler), natrium clodronat (250 rubler).

Liste over præparater indeholdende nitrogen:

• på basis af natriumaledronat: Alendronat (613 rubler);
• på basis af ibadronatovoy syre: Ibandronat-Teva (1600 rubler);
• baseret på zoledronsyre: Zoledronat (1.400 rubler), Zometa (5.000 rubler);
• på basis af natrium ibandronat: Bonviva (4870 rubler), Bondronat (8600 rubler).

Du kan købe bisfosfonater på ethvert apotek. I de fleste tilfælde kræves en recept fra en læge, især for injicerbare former af lægemidlet (som en opløsning).

Anmeldelse af bisfosfonater - lægemidler til behandling af osteoporose

Bisfosfonater - en gruppe af stoffer, der har evnen til at bremse ødelæggelsen af ​​knoglevæv. Hovedvejledningen til brug af disse lægemidler er behandling af sygdomme ledsaget af øget skrøbelighed og skrøbelighed af knogler, såsom osteoporose.

FOSAMAX er den første osteoporose medicin godkendt af USAs Food and Drug Administration for 10 år siden. Dette bisfosfonat genopretter hurtigt knoglevæv med minimale bivirkninger.

Bisfosfonater til behandling af osteoporose af enhver form (primær og sekundær) er foreskrevet som de vigtigste lægemidler, der anvendes i første omgang (førstegangs-lægemidler). De er uundværlige i terapi, og deres effektivitet er høj og klinisk bevist. At tage bisfosfonater reducerer risikoen for knoglefrakturer med 30-50%.

Lad os overveje mere detaljeret, hvad bisfosfonater er, hvordan de virker, hvad er funktionerne i deres anvendelse og de mulige negative virkninger af behandlingen.

Handlingsmekanisme

Bisfosfonater opnåede deres navn på grund af molekylets struktur, herunder to phosphonater - phosphorholdige organiske forbindelser.

Skematisk repræsentation af bisfosfonatmolekylet

Efter at have taget stoffet binder de aktive stofmolekyler med calcium og trænger ind i knoglevævet og akkumulerer og dveler i lang tid. Der forstyrrer bisfosfonater arbejdet med specifikke osteoklastceller.

Osteoklaster er normalt involveret i de fysiologiske processer for resorption og destruktion (resorption) af gammelt knoglevæv og arbejder samtidig med osteoblaster, der danner et nyt knoglevæv. Men med osteoporose er denne interaktion brudt: osteoblaster har ikke tid til at skabe et nyt væv, og osteoklaster ødelægger hurtigt den gamle, derfor bliver knoglerne tyndere og bliver sprøde.

Hvis bisfosfonater er indlejret i knoglevævet, reducerer de osteoklasteres aktivitet, hæmmer deres vækst, stimulerer processen med selvdestruktion af osteoklaster og undertrykker de signaler, der udløser deres destruktiv virkning. Således er behandlingen af ​​osteoporose: knoglerne er ikke tynde og har tid til at komme sig.

Klik på billedet for at forstørre

Typer af bisfosfonater

Sammensætningen af ​​bisfosfonater er opdelt i nitrogenholdige og kvælstoffrie.

Nitrogenfri medicin (første generation)

Disse er narkotika tidronat, tiludronat, clodronat.

Nitrogenholdige lægemidler (anden generation)

Disse er medicin pamidronat, alendronat, ibandronat. Disse midler er mere effektive, det bedste blandt dem er det moderne lægemiddelzoledronat, som indeholder to nitrogenatomer.

Zoledronat og ibandronat er nemme at bruge - Zolendronat bør kun tages en gang om året, og ibandronat - en gang om måneden (eller du kan indtaste ibandronat intravenøst ​​- en gang om kvartalet).

De producerer også tokomponentpræparater indeholdende alendronat og calcium, eller alendronat og D-vitamin.

Fordele ved medicin

Talrige undersøgelser har vist, at langvarig brug af bisfosfonater hjælper med at øge knogletætheden og reducere sandsynligheden for brud. De er relativt sikre, godt tolererede og har få negative bivirkninger.

ulemper

Men der er stadig ulemper for bisfosfonater.

mangler

• Lav biotilgængelighed - kun en lille del af lægemidlet, der tages af munden, trænger ind på indsatsstedet.
• Ulempe ved optagelse: For at reducere risikoen for bivirkninger af lægemidlet, skal den være fuld om morgenen strengt på en tom mave, drikke rigeligt med vand (250-400 ml), og efter at have taget det i mindst 40 minutter kan man ikke spise eller gå i seng.

Bivirkninger

Hovedbivirkningen er en negativ effekt på mave-tarmkanalen.

Lægemidlet kan forårsage:

• mucosal inflammation og dannelsen af ​​erosioner i den nedre spiserør;
• gastritis, erosion og mavesår;
• blødning fra det øvre GI-område
• mavesmerter
• kvalme, nedsat appetit
• halsbrand;
• flatulens;
• forstoppelse eller diarré.

Behandling af osteoporose kan forårsage hovedpine, smerter i muskler og knogler.

Hududslæt og udvikling af allergiske reaktioner er mulige.

Langsigtet behandling af osteoporose med disse lægemidler kan føre til hypokalcæmi (nedsætte calciumniveauet i blodet), så bisfosfonater skal kombineres med calcium eller D-vitamin (men på forskellige tidspunkter af dagen, at dele en bisfosfonat og calcium eller D-vitamin mindst 2 timer).

konklusion

Bisfosfonater er effektive lægemidler til behandling af osteoporose.

Husk at disse er alvorlige medicinske stoffer, der har en multifacetteret virkning og forstyrrer menneskets komplekse processer. De er uundværlige til behandling, men i intet tilfælde skal de tages uafhængigt og ukontrollabelt. Prescribe og vælg det optimale stof, kursusets varighed og doseringen bør kun din læge (dette kan være reumatolog, endokrinolog, traumatolog).

Forfatteren: Svetlana Agrineeva

• VKontakte
• Facebook
• Twitter
• klassekammerater
• Min verden
• Google+

Øverst i kommentarfeltet er de sidste 25 spørgsmålstegnede blokke. Jeg svarer kun på de spørgsmål, hvor jeg kan give praktisk rådgivning i fravær - ofte uden personlig høring er det umuligt.

God dag! Jeg er 76 år gammel, alvorlig smerte i rygsøjlen, der var brud. Hvad angår os osoporose, ordineres bisfosfonater en gang om ugen og calciumcarbonat 2,5 g dagligt. Hvilken dosis calciumcitrat er ækvivalent? Af bisfosfonater er zolendronat og ibandronat mest hensigtsmæssige, de tages en gang om året eller en gang om måneden.

God dag, Svetlana. Hvad Zoledronat-Teva angår, anvendes det som en intravenøs (IV) infusion i mindst 15 minutter.
Hypercalcæmi (KSK-koncentration ikke mindre end 12 mg / dp eller 3 mmol / l). Den maksimale anbefalede dosis: 4 mg som en enkelt intravenøs infusion i mindst 15 minutter.

Bisfosfonat Ibandronat indgives oralt i en dosis på 150 mg (1 tab) 1 gang pr. Måned, fortrinsvis på samme dag i hver måned. Lægemidlet tages 60 minutter før dagens første måltid, flydende (undtagen vand) eller andre lægemidler og tilsætningsstoffer til fødevarer. Tabletterne skal sluges hele med et glas (180-240 ml) rent vand i en sidde eller stående stilling. Patienten bør ikke gå i seng inden for en time efter at have taget Ibandronata. Tabletter kan ikke tygges eller opløses på grund af mulig sårdannelse i det øvre GI-område.

Calciumcitrat i indledende fase er 600 mg, det skal opdeles i flere metoder.

Velkommen! Jeg er 64 år gammel, til behandling af osteoporose foreskrev endokrinologen behandling, herunder Bonviva, en gang om måneden. Som mange i min alder har jeg forskellige sygdomme; Efter at have læst om alvorlige bivirkninger, mens du tager Bonviva, og i betragtning af dens betydelige omkostninger, vil jeg spørge dig: Kan du tage denne medicin i mindre end 3 år, for eksempel 1 år, og du kan pludselig stoppe med at tage det, hvis der er uønskede ændringer, Hvad kan det vende om? Tak for din opmærksomhed

Kærlighed, alle stoffer har visse bivirkninger, der ikke nødvendigvis udvikler sig i dit tilfælde. Det er vigtigt at tage medicin i henhold til den ordning, som din læge har givet dig. Hvis du oplever nogen negative symptomer, skal du kontakte din læge for at erstatte det med et andet lægemiddel. I hvert tilfælde gennemgår patienterne individuelt.

Godmorgen, læge! Jeg har osteoporose. Jeg er 62 år gammel. Overført i 1995, kræft m. med strålebehandling i 2000 blev den højre submandibulære lymfeknude fjernet, fth, i 2011 blev den højre tunge bestrålet, og højre strubehoved blev fjernet. Som følge af behandling, vedvarende remission Spørgsmål: hvordan man tager bisfosfonater med den bestrålede spiserør, sprog - der er ingen spyt på grund af strålerne. Kan jeg lægge en pille i en kapsel for at mindske bivirkningerne og sluge den? Er der bisphosphonater i kapsler? (Jeg har fået ordineret alendronat tabletter) eller kan jeg tage noget andet? Analyserne er OK. Densitometri viste osteoporose (2,5) i lænderegionen med risiko for brud. Jeg havde ingen brud. Jeg stiller spørgsmålet for første gang.

Tatiana, bisfosfonater er meget vanskelige at opløse i maven, og de irriterer slimhinderens slimhinde og fremkalder forekomsten af ​​erosion. Nogle medlemmer af denne gruppe af stoffer kan forårsage alvorlige komplikationer af spiserøret. I øjeblikket foregår der prospektive undersøgelser om tilstedeværelsen af ​​en sammenhæng mellem bisfosfonater og kræft i den øvre mave-tarmkanal. Diskuter med din læge behovet for at tage denne type medicin.

Bisfosfonater - hvad er det? Lægemiddelnavne

Bisfosfonater er en kategori af stoffer, der generelt betragtes som en effektiv løsning på baggrund af udviklingen af ​​osteoporose. De bruges også til at forhindre brud under postmenopausale kvinder og desuden under andre omstændigheder og sygdomme, der ledsages af ødelæggelse af knoglevæv.

Hvad er det - bisfosfonater?

Denne definition er angivet som et generisk navn for en gruppe medicinske anordninger, der reducerer det progressive tab af knoglemasse. Disse lægemidler bruges til behandling af osteoporose og andre lignende sygdomme.

De aktive ingredienser indeholdt i disse præparater er beregnet til at reducere afkalkning blandt patienter, der lider af osteoporose, samt sprøde knogler. De betragtes i det væsentlige som analoger af de naturlige intercellulære komponenter af knoglevæv, men syntetiseres kunstigt. Bisfosfonater anvendes i stigende grad til behandling af osteoporose.

Det er interessant at bemærke, at de i den fjerne fortid blev brugt i olieindustrien og i øvrigt i tekstilindustrien som vaske- og rengøringsmidler samt på landbrugsområdet som gødningsprodukt. I det nittende århundrede blev disse kemiske elementer brugt i ingeniørindustrien som inhibitorer af korrosionsprocesser. På grund af denne funktion har de fået stor popularitet i medicin. Men i dag er deres hovedformål at nedbringe processen med nedbrydning af knoglevæv i menneskekroppen og ikke ætsende destruktion af dele i mekanismer og maskiner. Hvad er det?

Bisfosfonater, ellers de kaldes diphosphonater, indeholder i grunden to syrer, der danner basis for alle fosfororganiske kombinationer. De kan opdeles i to klasser: ikke-kvælstof (enkel) og nitrogenholdig. Begge disse produktkategorier har allerede vist deres effektivitet mere end én gang, takket være, at de er meget udbredt i medicin.

Navnene på bisfosfonater vil blive diskuteret nedenfor.

Anvendes i behandlingen

Den primære farmakologiske virkning er skabelsen af ​​hindringer for den naturlige ødelæggelse af knoglevæv i nærvær af visse sygdomme. Desuden kan disse lægemidler forårsage en antitumor og smertestillende virkning.

I dag anvendes bisfosfonatpræparater med succes til at behandle en omfattende liste over forskellige sygdomme, herunder følgende lidelser:

• Tilstedeværelsen af ​​osteoporose og tumorer.
• Tilstedeværelsen af ​​metastase i knoglevæv.
• Hypercalcemia sammen med deformerende osteodystrofi.
• Myelom og osteogenese.
• Tilstedeværelsen af ​​hyperparathyroidisme
• Patologi i dannelsen af ​​knoglevæv.

Handlingsmekanisme

I komplekset af deres indflydelse på menneskekroppen er der en mekanisme for osteoblastinhibering. De er unge celler, som signifikant svækker knoglevævets stabilitet med overdreven vækst. Af denne grund er det nødvendigt at inhibere deres aktive dannelse som led i behandlingen af ​​osteoporose. Hvad det er - bisfosfonater, er nu klart.

Narkotika er involveret i proteinsyntesens proces, hvilket nedsætter nedbrydningen af ​​knoglevæv. Som følge heraf bevæger knoglerne styrke, og sandsynligheden for brud er reduceret. I den komplekse behandling er den største terapeutiske virkning forårsaget af bisfosfonater til behandling af osteoporose. Navne på medicinsk udstyr indikerer ikke kvælstofindhold i dem. Desuden er de i stand til at tilvejebringe anæstetiske virkninger, der reducerer tumorer og derved forbedrer patientens tilstand betydeligt. Sådanne lægemidler anvendes til behandling af onkologi, da de med held kan klare konsekvenserne af forekomsten af ​​kræftceller og forhindre deres vækst.

Navne på stoffer

Til enkle ikke-nitrogenbisfosfonater indbefatter lægemidlet "Tiludronat." Hans andet navn er Skelid. Dette lægemiddel bruges til at behandle Pagets sygdom. Den aktive bestanddel i dette præparat er tiludronsyre. Tag lægemidlet en tablet om dagen, mindst et par timer før måltider. Eller det kan forbruges tre timer efter et måltid. "Tiludronat" kræver, at der drikkes rigeligt med vand. Prisen på lægemidlet varierer fra fire til otte hundrede rubler.

"Etidronat"

Dette er et andet stof fra kategorien af ​​ikke-nitrogenbisfosfonater. Det er også kendt under navnene "Ksififona" og "Pleostat." Anvend denne medicin mod baggrunden af ​​paraneoplastisk hypercalcæmi. Grundlaget for lægemidlet er etidronovaya syre.

Slip "Etidronat" i form af tabletter, og desuden i form af en infusionsvæske, såvel som et koncentreret grundlag til selvforberedelse af orale opløsninger. Prisen spænder fra fire til fem hundrede rubler.

"Clodronat"

Ikke-nitrogenbisfosfonat, som også er kendt under betegnelserne "Bonefos" og "Lodronat". Grundlaget for dette lægemiddel er clodronsyre. Det præsenterede værktøj er i stand til at sænke resorptionen, det vil sige processen med resorption af knoglevæv. Denne medicin påvirker osteoklaster, som er multinucleerede celler, som igen absorberer mineraler fra knoglevæv. Frigiv "Clodronat" i form af kapsler, såvel som opløsninger. Opløsningerne anvendes til oral administration. Dens pris varierer fra en til en og en halv tusind rubler. Navnene på bisfosfonater er af interesse for mange.

"Zoledronsyre"

Udfører et nitrogenholdigt lægemiddel baseret på zoledronsyre. Dette lægemiddel hæmmer og bremser knogleresorptionen. Det anvendes til osteoporose, herunder med metastaser mod baggrunden af ​​multipel myelom. Frigør værktøjet i form af kapsler eller opløsninger. Prisen på dette lægemiddel opbevares omkring fem hundrede rubler.

"Ibandronate"

Dette er et andet nitrogenholdigt bisfosfonat, med osteoporose er det ofte foreskrevet. Det er baseret på ibandronsyre. Det bruges til at reducere risikoen for knoglebrud. Omkostningerne ved denne medicin afhænger af producenten og varierer fra en til fire tusind rubler.

"Foroza"

Fungerer også som et kvælstofholdigt lægemiddel, der produceres under betegnelserne "Londromaks" og "Alendronat." Denne medicin er i stand til at undertrykke processerne for destruktion af væv i knoglerne. "Forosa" kan trænge dybt ind i resorptionsområdet og hæmme denne proces. I nærvær af osteoporose anvendes en tablet hver syv dage. Vask værktøjet med almindeligt vand og rigeligt. Dens pris varierer fra tre hundrede til tusind rubler.

Hvordan man tager bisfosfonater i behandlingen af ​​osteoporose?

Narkotika, uanset deres navn og sammensætning, har en ekstremt vanskelig fordøjelighed i fordøjelsessystemet, derfor skal de tages strengt på en tom mave.

Enhver række af disse medicinsk udstyr skal vaskes med nok almindeligt vand. Brugen af ​​mineralvand, juice, mælk og andre drikkevarer kan svække de fordelagtige egenskaber ved ovenstående medicin.

Efter at have taget lægemidler på basis af bisfosfonater, er det forbudt at lægge sig i vandret stilling i ti til femten minutter, da dette kan forstyrre det hurtige fremskridt af lægemidlet langs spiserøret. Langsom bevægelse af lægemidlet kan i sidste ende forårsage dannelsen af ​​mikroskopiske sår.

Det skal bemærkes, at for at forbedre bisfosfonaternes virkninger er det ønskeligt at tage calcium og vitaminer fra gruppe D. Anvendelsen af ​​disse hjælpemidler bør udføres 2-3 timer efter at bisfosfonater er taget.

Behandling af postmenopausal osteoporose gennem disse midler bliver meget effektiv.

Mulige komplikationer

Ødelæggelsen af ​​knoglevæv kan nedsættes væsentligt for hvilke bisfosfonater der anvendes. Men navne på disse stoffer giver ofte ikke en ide om deres virkninger på kroppen, så deres brug skal koordineres med din læge. Osteoporose behandling er en proces, der kan vare i årevis. I den forbindelse forårsager næsten alle typer bisfosfonater alvorlige komplikationer som følge af langvarig administration.

Oftest kan følgende bivirkninger observeres:

• Fremkomsten af ​​kvalme.
• Tilstedeværelsen af ​​svaghed og smerter i musklerne.
• Forekomsten af ​​feber.
• Sløret syn
• Udseendet af erosioner i spiserøret.
• Udslæt på huden.
• Udseendet af erytem og dysfagi.
• Forstoppelse og epigastrisk smerte, såvel som diarré.
• Forekomsten af ​​atrieflimren.
• Blokerer de regenerative processer af knoglevæv på grund af tilstedeværelsen af ​​cancer.
• Udseendet af osteonekrose af kæben.
• Hypokalcæmi sammen med giftig nyreskade.

Sådan en imponerende liste over bivirkninger kræver streng overholdelse af medicinske recepter. Det er også yderst vigtigt ikke at forstyrre rækkefølgen af ​​brug af stoffer og deres dosering. Det skal derfor tages i betragtning, at næsten alle typer af bisfosfonater kan forårsage store komplikationer som følge af langvarig administration. Hvis der opstår bivirkninger, skal du straks søge hjælp fra din læge, da enhver selvbehandling kan føre til de alvorligste konsekvenser.

Navnene på calciumbisfosfonatpræparater er velkendte.

Kontraindikationer til brug

Lægemidler til behandling af osteoporose er meget kraftige lægemidler, der falder ind under kategorien medicinske lægemidler med stor virkning på kroppen. Uanset deres navn bør du kun anvende bisfosfonater under regelmæssigt lægeligt tilsyn. I relation til disse lægemidler er der som regel angivet følgende kontraindikationer:

• Sygdomme i fordøjelsessystemet, som er på stadiet af forværring.
• Graviditeten og amningen.
• Aldersgruppe af patienter op til atten år.
• Tilstedeværelsen af ​​kronisk nyresvigt.

I nogle tilfælde foreskrives brugen af ​​bisfosfonater med forsigtighed og under særlig overvågning af specialister:

• Predisponering af patienter til gastritis.
• Tilstedeværelsen af ​​duodenitis syndrom.
• Mavesår og dysfagi.
• Tilstedeværelsen af ​​en stricture eller achalasia i spiserøret.
• Hypokalcæmi, og også mangel på vitaminer fra gruppe D.

Afslutningsvis

Til behandling af osteoporose er bisphosphonater blevet brugt i temmelig lang tid. Et stort antal nye medicinske lægemidler syntetiseres regelmæssigt, og effektiviteten af ​​behandlingen øges kun. Alle nye lægemidler vises på apotekets vinduer, men på trods af dette er for mange patienter stadig en alvorlig fare for brugen af ​​disse stoffer. Patienterne skal forstå, at selvmedicin er ekstremt farlig, så du bør først søge råd fra din læge. Du skal også tage højde for, at osteoporose ikke kan helbredes. Men gennem dem er der mulighed for at øge livets komfort for at lindre patientens tilstand.

Vi overvejede hvad det er - bisfosfonater.

Navne af calciumbisfosfonater

Forstyrrelse af mineralmetabolisme, der bidrager til ødelæggelsen af ​​knoglevæv, bliver calciumbisfosfonater behandlet - stoffer, hvis navne hyppigst findes i den medicinske litteratur. Osteoporose er en klassisk patologi, der forekommer hos ældre mennesker. Hovedopgaven for særlige lægemidler er at reducere sandsynligheden for brud.

Hvad er bisfosfonater

De terapeutiske egenskaber hos repræsentanter for klassen af ​​antiresorptive lægemidler er baseret på deres fysisk-kemiske virkning. Narkotika påvirker fordelingen af ​​mineraler i den kortikale knogle. Narkotika hæmmer osteoklasterne.

Til behandling af osteoporose anvender lægemidler fra gruppen af ​​bisfosfonater:

• alendronat;
• ibandronat;
• Zoledronsyre;
• Risedronat.

Narkotika er ordineret til behandling af primær og senil osteoporose, forebyggelse af postmenopausale, steroid knogleredbrydning, hypercalcæmi. Til terapi anvendes monokomponent og tokomponent-lægemidler.

Bisfosfonater tjener som førstehjælp, hvis en patient diagnosticeres med ændringer i knoglevæv. Oprettet flere generationer af bisfosfonater, der er forskellige i struktur.

Indikationer for brug

Bisfosfonater til behandling af knoglesygdomme er ordineret til patienten for at undertrykke osteoklasterne. Brug af lægemidler er berettiget i tilfælde af udvikling af Pagets sygdom ledsaget af en krænkelse af strukturen af ​​flere knogler.

Onkologiske sygdomme opstår ved dannelsen af ​​knoglemetastaser. Patienten ser en øget mængde calcium i blodet, øger sandsynligheden for en patologisk brud.

Bisfosfonater anvendes ikke kun til behandling af osteoporose. De bruges i den komplekse terapi af følgende sygdomme:

• brystkræft;
• multiple myelom.

Lægemidler er ordineret til patienter, der lider af skjoldbruskkirtlenes overdrevne funktion. Til behandling af knoglesygdom med multiple myelom ordinerer bisfosfonater:

Medicin reducerer smerte og reducerer mængden af ​​calcium i blodet i flere myelomer.

Det mest effektive lægemiddel er Clodronate sodium, hvilket øger overlevelsen hos patienter med multiple myelomer.

Den rettidige udnævnelse af bisfosfonater normaliserer calciumindholdet i blodet hos patienter med brud og forhindrer forekomsten af ​​ny knogleskade.

Virkningsmekanisme for lægemidlet

I menneskekroppen opdateres knoglecellerne konstant. Bisfosfonater kan ændre den fysiologiske bøjning af knoglen, reducere mængden af ​​phosphatase i blodet.

I medicinsk praksis skal du bruge 3 generationer af stoffer. Den første gruppe omfatter stoffer Etidronat og Clodronate. Den næste kategori omfatter nitrogenholdige forbindelser. Systematisering af bisfosfonater ville være ufuldstændig uden følgende medicin:

Forberedelser af 1. generation, der akkumuleres i mitokondrierne, øger energibalancen i cellen og fører til dens død. Bisfosfonater 2 og 3 grupper anvendes i mindre doser, fordi de forårsager ikke osteomalaci.

Styrker og svagheder

Klassificering af stoffer, der forhindrer knoglesvaghed:

• enkle nitrogenfri remedier;
• aminobisphosphonater (de indeholder nitrogen);
• antiresorptive stoffer;
• nitrogenholdige lægemidler.

Narkotika fra den første gruppe hæmmer virkningen af ​​osteoklaster, forhindrer opløsning af knoglesubstans, forhindrer brud. Ofte anvendes bisfosfonater, der ikke krænker mineraliseringen af ​​knoglen.

Narkotika reducerer smerte, de ordineres til patienten efter glucocorticoidbehandling for at reducere symptomerne på osteoporose. Listen over stoffer omfatter:

De ordineres til patienter efter fælles transplantation. Forberedelser har sådanne positive kvaliteter:

• forhindre blødgøring og deformation af knoglen;
• reducere trykket på leddene
• Behandle slidgigt efter operation.

Fordelene ved medicin øges flere gange, hvis du kombinerer deres brug med stoffer, der øger calciumindholdet i blodet.

Kun en læge kan ordinere den krævede dosis af et stof, da orale former for bisfosfonater forårsager forstyrrelser i mavens og tarmens arbejde. Ostalon Calcium tabletter indeholder den optimale kombination af calcium og alendroninsyre.

Præparaterne opretholder integriteten af ​​de osteoklaste plasmamembraner. Den første injektion af bisfosfonater forårsager influenzalignende symptomer hos patienten. Hos nogle patienter udvikler oral administration af lægemidler esophagitis.

I en patient med kronisk nyresvigt fører stoffet til udvikling af rygsygdom. Anvendelsen af ​​bisfosfonater hos patienter med nedsat glomerulær filtrering er begrænset. Etidronat reducerer aflejringen af ​​calciumsalte på indersiden af ​​koronarbeholderne hos patienter med kronisk nyresvigt.

Applikationsfunktioner

Til behandling af osteoporose anvendes bisfosfonatpræparater i vid udstrækning. Narkotikas effektivitet er etableret i forskning og klinisk praksis. Imidlertid er der uønskede kropsreaktioner forbundet med deres anvendelse. Lægemidler er ordineret til glucocorticoid-induceret osteoporose hos en patient med rheumatoid arthritis eller bronchial astma.

Til behandling af den patologiske proces ved anvendelse af lægemidler Alendronat og Actonel. Paget's sygdom behandles med medicin:

Bisfosfonater anvendes i myelom, brystkræft og prostatacancer. Deres anvendelse fjerner smerte og forhindrer udseendet af sekundære brud:

Bisphosphonater ordineret til kræftpatienter forhindrer udviklingen af ​​hypercalcæmi og eliminerer følgende symptomer:

• knoglesmerter;
• irritabilitet;
• svaghed.

Pamidronat (Aredia) og zoledronsyre anvendes til behandling af patienter. Narkotika genopretter knoglevæv i udviklingen af ​​sådanne patologiske processer som:

• fibrøs dysplasi;
• osteoporose;
• enkle forbindelser.

Menopausale kvinder er interesserede i, hvad bisphosphonater er. Den specifikke molekylære struktur af lægemiddelstoffet skyldes tilstedeværelsen af ​​2 organiske forbindelser indeholdende phosphor. Følgende stoffer tilhører gruppen af ​​bisfosfonater:

• etidronat;
• tiludronat;
• Ibandronatnatrium;
• Clodronat.

Etidronat taget med forhøjede niveauer af calcium i blodet. Lægemidlet er ordineret med D-vitamin. De enkle bisfosfonater indbefatter lægemidlet Tiludronate. Dens anvendelse styrker rygsøjlen, forhindrer brud.

Til forebyggelse af ødelæggelse af knoglevæv anvendes en medicin, der indeholder dinatriumklodronat. Det udskilles i urinen og er kontraindiceret hos patienter med nyresygdom.

Ældre anbefales at tage ibandronatnatrium sammen med hormonelle midler.

aminobisphosphonates

Til behandling af osteoporose er almindeligt anvendte lægemidler indeholdende nitrogen. I modsætning til andre bisfosfonater er de ikke ordineret i lang tid. Behandling kan skade helgen hos en ældre kvinde, så de bruges med forsigtighed.

Gruppen af ​​bisfosfonater indeholdende nitrogen omfatter stoffer:

• Zolendronat;
• Bondronat;
• alendronisk og clodronsyre.

Anvendelsen af ​​disse lægemidler er nødvendig for at stimulere dannelsen af ​​knogler, korrektionen af ​​metabolisme.

Bondronate er ordineret for at forhindre osteoporose og forhindre hypercalcæmi.

På grund af dets kemiske egenskaber og virkninger på kroppen korrigerer alendronsyre stofskiftet i knoglerne. Det kommer i pilleform.

Clodroninsyre tilhører gruppen af ​​aminobisphosphonater og virker selektivt på makrofager. Det bruges til at reducere sandsynligheden for brud, hvilket sikrer langsigtet analgetisk virkning. Form release - piller under navnene Clodron og Bonefos.

Bivirkning af antiresorptive stoffer

I nogle tilfælde forårsager stoffer, der tilhører gruppen af ​​bisfosfonater, bivirkninger i form af osteonekrose af kæben. Brug af stoffer 2 og 3 generationer fører til biotilgængeligheden af ​​lægemidlet.

Antiresorptive lægemidler, for eksempel Prolii, har en virkningsmekanisme svarende til bisfosfonatarbejdet. Ofte forårsager stoffet akut nekrose hos kæben hos patienter med kræft.

Du kan tilføje til listerne over stoffer, der har antiresorptive effekter:

• Cathepsin K-inhibitorer;
• anabolics;
• angiogeneseinhibitorer.

Lægemidlet Odanakatib påvirker mineralens tæthed af knoglevæv, hvilket øger det i overgangsalderen. Ofte er patienten skadet ved at tage bisfosfonater - hvad er det, og hvad er risikofaktorerne for deres brug, forklarer lægen til patienten under modtagelsen.

Behandling med narkotika og forekomst af kræft samt traumatisk og tandbehandling resulterer ofte i fremkomsten af ​​nekrose i kæben.

Farlig behandling med lægemidler relateret til bisfosfonater, som administreres intravenøst, fordi sandsynligheden for bivirkninger.

Der tages særlig forsigtighed, når du tager Reklast og Aredia. Oral administration af Alendronat forårsager ikke skade på den alveolære knogle.

Injicerbare bisfosfonater øger risikoen for bivirkninger. Hvis det er muligt, bør kirurgi undgås, hvilket er en øget risiko for at udvikle kæbeknese. Antiresorptive lægemidler, såsom Alendronat, er sikkert at bruge, men nogle gange forårsager mavesmerter, spiserør og spiserør i spiserøret. Behandling med bisfosfonater normaliserer knoglemetabolisme.

Bisfosfonater til behandling af osteoporose - brug, kontraindikationer og bivirkninger

For nylig er stoffer som bisfosfonater til behandling af osteoporose blevet stadig mere populære. Dette skyldes i høj grad befolkningens aldring og den udbredte forekomst af knogler og neoplastiske sygdomme.

Selvforeskrevet og ukontrolleret indtagelse af disse lægemidler er upraktisk og ret forbudt på grund af det store antal kontraindikationer og bivirkninger. I tilfælde af negative symptomer skal du straks informere lægen.

Hvad er bisfosfonater til behandling af osteoporose?

Normalt opdateres det knogledannende væv konstant: osteoblaster danner nye mineralbjælker, og osteoklaster ødelægger beskadigede og gamle knogleformationer. Med osteoporose er denne balance forstyrret. Især forbedres den absorberende aktivitet af osteoklaster.

Bisfosfonater - en gruppe lægemidler, der anvendes til udvikling af osteoporose, er et profylaktisk middel til forebyggelse af brud og sygdomme, der ledsages af ødelæggelsen af ​​knoglevæv.

Bisfosfonater er kendt i den kemiske industri siden midten af ​​det 19. århundrede. Disse forbindelser er tidligere blevet anvendt til korrosionsbeskyttelse såvel som i tekstil- eller olieindustrien. I dag danner bisfosfonater og lægemidler fra andre grupper i osteoporose og andre knoglesygdomme grundlaget for farmakologisk terapi.

Ved kemisk struktur er disse lægemidler tæt på basis af knoglevæv - hydroxyapatit. Derfor er de metabolisk neutrale og opfattes ikke af kroppen som en fremmed agent. Manglen på hurtig inaktivering af disse midler tillod os at skabe langsigtede former, der kan bruges en gang om måneden eller endda en gang om året.

Bisfosfonater er aktivt involveret i remodelleringsprocesser, især under betingelser med accelereret henfald eller dannelse af knoglevæv. Fra blodet ophobes de hurtigt på minerens strukturer, især i områder med øget aktivitet af osteoklaster.

Disse celler skaber et surt miljø omkring sig selv, hvilket bidrager til skabelsen af ​​en høj lokal koncentration af bisfosfonater. Derefter trænger disse stoffer ind i cellerne, der ødelægger benet, og hæmmer (hæmmer) deres aktivitet.

Denne hæmmende effekt er en konsekvens af den direkte toksiske virkning, som forårsager sammentrækning, komprimering og fragmentering af osteoklaster, hvilket fører til apoptose - celledestination.

Hertil kommer, at deres hæmning kan skyldes den overvældende virkning af bisfosfonater på intracellulær transport af næringsstoffer. Dette kan for eksempel forårsage uorganisering og forstyrrelse af cellevægstrukturen eller ændring af cellemotilitet.

Bisfosfonater er syntetiske analoger af naturlige pyrophosphater, som er basis for knoglematrixen og hæmmer ødelæggelsen af ​​knoglemateriale.

Hvordan bisfosfonater handler er endnu ikke helt klart. Det er kun bevist, at de kombinerer med brystsegmenter af hydroxyapatit, reducerer deres bøjning og reducerer niveauet af hydroxyprolin og alkalisk phosphatase i den systemiske cirkulation. De hæmmer osteoblasterne, som nedsætter resorptionen af ​​knoglevæv.

Visse typer af bisfosfonater kan blokere processen med fremstilling af mevalonat, det vigtigste stof, der er nødvendigt for dannelsen af ​​osteoblaster, samt reducere niveauet af geranyldiphosphat involveret i dannelsen af ​​osteoklaster. Derudover har disse forbindelser antitumor- og analgetiske virkninger.

Således er hovedmekanismen af ​​den farmakologiske virkning af denne gruppe af lægemidler inhiberingen af ​​osteoklasterne. Disse celler ødelægger knoglevæv. Disse lægemidler har også antitumor og analgetiske virkninger. Derfor ordinerer lægerne ofte dem for brud på grund af osteoporose.

For den mest udtalte effekt er en kombination af bisfosfonater med lægemidler indeholdende vitamin D og calcium nødvendig. De er især indiceret til behandling af osteoporose hos mænd såvel som hos personer med steroidinduceret osteoporose, det vil sige et fald i knoglemasse på grund af administration af glucocorticoider.

Virkningsmekanisme og positiv effekt

Bisfosfonater (diphosphonater) kaldes som dette, fordi molekylerne af disse stoffer indeholder to phosphonater (PO3). Disse kemiske forbindelser er analoger tættest på naturlige pyrophosphater, som ikke spaltes af enzymer fundet i menneskekroppen.

Hovedformålet med de farmaceutiske præparater af bisfosfonater er at stabilisere skeletets tilstand i tilfælde af sygdomme ledsaget af hurtigt tab af knoglemasse. Vi forstår hvordan dette sker.

Normalt producerer kroppen to typer celler med forskellige funktioner:

• Osteoklaster - bidrager til resorption (destruktion) af gamle skeletceller.
• Osteoblaster - er involveret i dannelsen af ​​et nyt væv.

Med osteoporose behøver sidstnævnte simpelthen ikke at klare deres opgave, i mellemtiden fortsætter osteoklaster regelmæssigt med gamle celler.

Forebyggelse og behandling af osteoporose er baseret på virkningerne af bisphosphonater på osteoklaster, som består i inhibering af deres vækst og deres selvdestruktion startes, hvorved suspenderet udtynding knogler. Et andet vigtigt punkt: Narkotika beholdes i knoglerne, der er meget nødvendige calcium og fosfor.

Endvidere bisphosphonater anvendes i behandlingen af ​​kræftpatienter i behandling og forebyggelse af metastaser, den målrettede knogle i bryst, lunge, prostata, nyre, thyroid.

Ved at komme ind i kroppen og akkumulere stoffer:

1. reducere forhøjet calcium i blodet - hypercalcemia, hvilket er et sammenfaldende tegn på metastatiske knogle læsioner;
2. forhindre dannelsen af ​​nye foci af sygdommen - metastase;
3. har en smertestillende effekt.

Den utvivlsomme fordel er, at disse lægemidler er ikke-hormonelle og ikke overbelaster det kardiovaskulære system. En betydelig ulempe kan kaldes dårlig opløselighed, som komplicerer kroppens absorption.

Disse forbindelser har en høj effekt i osteoporose, lindre smerte i maligne tumorer, som ledsages af knoglemetastaser, fjerner hypercalcæmi forbundet med cancer, men de har mange uønskede bivirkninger.

Patienterne mener, at den største ulejlighed er den komplicerede procedure for at anvende lægemidlet, men dette problem er ret kompenseret af den fremstillede terapeutiske effekt.

Narkotikaklassificering

Klassificeringen af ​​bisfosfonater udføres i henhold til typen af ​​kemisk struktur:

1. Aminobisphosphonater indeholdende nitrogen i deres struktur;
2. Ikke-kvælstof simple bisfosfater.

Sidstnævnte gruppe af stoffer har ikke så stor udtalt virkning som aminobisphosphonater. De undertrykker kun osteoklasternes aktivitet, fremskynder deres ødelæggelse og ikke assimilerer dem. Men funktionerne ved modtagelsen af ​​begge grupper af disse stoffer, så det er værd at overveje dem mere detaljeret.

Enkle bisfosfonater: Der er flere stoffer med en lignende struktur. Udvælgelsen af ​​hver af dem udføres individuelt:

• Tiludronat kan ikke anvendes til patienter med børns alder. Præparater (tiludronsyre, scleidum) anvendes kun til behandling af Pagets sygdom.
• Etidronat (pleostat, Didronel, natrium etidronat, ksidifon, etidronsyre) anvendt i hypercalcæmi og i nærværelse af oxalat nyresten. Prescribe stoffet i kombination med calcium og D-vitamin. At tage medicin af denne type kan enten være oralt eller indgives med en dråber.
• Clodronat (clobir, clodroninsyre, bonefos, syndronat). Anvendes succesfuldt til hypercalcæmi, der forekommer med osteoporose.

Gruppen af ​​aminobisphosphonater henvises sædvanligvis til:

1. Aleandroanat (Strongos, Thevanat, Ostalon, Fosamax, Alenthal og andre midler). Udnævnt til både mænd og kvinder, herunder overgangsalderen. Kun oral administration anbefales.
2. Lægemidler, der indbefatter ibandronat, er egnede til profylaktisk brug, især til postmenopausal osteoporose. Fås i form af løsninger, og i tabletform.
3. Risedronat (actonel, riendros, rizatverva osv.) Produceres i samme former som de foregående midler.

Disse typer af lægemidler viser den største effekt ved behandling af kvindelig osteoporose. Forløbet af at tage de fleste af dem er ret lang (fra 2 til 5 år i fravær af brud). Virkningen af ​​en sådan langsigtet terapi kan vare i 10 år og uden tab af lægemidlets knoglevæv.

Indtil for nylig, i osteoporose, foreskrev ukrainske læger stadig jeg generationsbisfosfonater. Hvad angår bisfosfonater, som anvendes i udviklede lande til behandling af osteoporose hos kvinder, fortjener lægemidler af den sidste tredje generation særlig opmærksomhed: Bonviva (ibandronat). Det er nitrogenholdigt og har en høj affinitet for knoglevæv.

Det er strukturelle forskelle i formlen af ​​bisfosfonater, der påvirker deres evne til at blokere processen med udtømning af knoglevæv. Kvælstofholdige bisfosfonater hæmmer virkningen af ​​osteoklaster mere effektivt, reducerer knogleresorptionshastigheden end lægemidler, der ikke indeholder nitrogen i deres struktur. Ifølge anbefalinger fra europæiske eksperter, inden for osteoporose hos kvinder efter overgangsalderen er tredje generationens bisfosfonater den første behandlingslinie.

Lægemiddeloversigt for osteoporose

Bisfosfonater er blevet brugt til behandling af osteoporose i ca. 20 år. I løbet af denne tid er der blevet syntetiseret flere stoffer, der produceres under forskellige handelsnavne:

1. Stoffet er zoledronat. Handelsnavne:
   • Zoleriks (Rusland)
   • Resorba (Rusland)
   • Aklasta (Schweiz)
   • Blaster (Indien)
   • Veroklast (Rusland)
   • Zelendronic-rus 4 (Indien)
   • Zoledronat Teva (Mexico)
   • Zoledrax (Indien)
   • Zometa (Schweiz)
   • Rezoklastin FS (Rusland)
2. Stoffet er Alendronat. Handelsnavne:
   • Alendronat (Rusland, Spanien)
   • Fosamax (Holland)
   • Alendronat Kern Pharma (Spanien)
   • Ostalon (Ungarn)
   • Forosa (Slovenien)
   • Ostepar (Polen)
   • Strongos (Rusland)
   • Tevabon (Israel)
   • Tevanat (Israel)
3. Stoffet er ibandronat. Handelsnavne:
   • Bonviva (Schweiz)
   • Bondronat (Tyskland)
   • Ibandronsyre Sandoz (Italien)
4. Stoffet er pamidronat. Handelsnavne:
   • Pamidronat Medak (Tyskland)
   • Pomegara (Canada)
5. Stoffet er Risedronat. Handelsnavne:
   • Rizarteva (Ungarn)
   • Rizendros (Slovenien)
6. Stoffet er Clodronat. Handelsnavne:
   • Bonefos (Finland)
   • Clobir (Island)

Zoledronat hæmmer aktiviteten af ​​osteoklastceller aktivt, derfor er den meget effektiv hos patienter med osteoporose. Dette moderne lægemiddel har på trods af undertrykkelsen af ​​knogleresorption ingen virkning på deres mineralisering og dannelse. Det ændrer ikke den mekaniske styrke af knoglevævet. Dette er det mest kraftfulde værktøj i den betragtede lægemiddelgruppe med hensyn til virkningsgradens alvor.

Det administreres kun ved intravenøs infusion hver måned eller endog årligt. På grund af dets aktive virkning ordineres zoledronat hovedsageligt i tilfælde af metastaser, myelom, tumorformationer.

Ved osteoporose var administrationen af ​​denne medicin en gang om året lige så effektiv som den hyppigere anvendelse af andre bisfosfonater.

Så 70% sjældnere end folk, der ikke fik det, havde hoftebrud. I løbet af de 6 år med observation voksede knogletætheden konstant, hvilket lægerne bestemte ved hjælp af densitometri.

Alendronat genopretter effektivt metaboliske processer i knoglevæv. Det har ingen hormonaktivitet og samtidig hæmmer selektivt knogleresorption i forbindelse med osteoklastaktivitet. Denne medicin genopretter intensiteten af ​​dannelsen af ​​nye knoglestrukturer og normaliserer balancen mellem disse multidirektionelle processer.

Derudover stimulerer det dannelsen af ​​den korrekte knogledannelse på det mikroskopiske niveau. Det bruges ofte til behandling af postmenopausale, steroidinducerede og senile osteoporose, hjælper med at undgå en patologisk fraktur. Derudover er det indiceret for maligne tumorer, ledsaget af en forøgelse af calciumindholdet i blodet.

Det fremstilles i form af tabletter, der tages oralt. Udviklede færdige kombinationer af alendronsyre med calciumsalte og D-vitamin.

Ibandronsyre er indiceret til forebyggelse og behandling af osteoporose. Det anvendes til postmenopausale patienter, herunder ved ordination af hormonudskiftningsterapi. Også lægemidlet er indikeret ved forhøjede koncentrationer af calcium i blodet.

Ibandronatbaserede lægemidler findes i form af tabletter og opløsninger (lyofilisat). De bruges månedligt. Tabletter er vist i tilfælde af øget skørhed hos knoglerne, som udvikler sig i postmenopausale perioden, og opløsningen anvendes til metastaser, Pagets cancer og andre alvorlige sygdomme.

Pamidronat har især bevist sig i behandlingen af ​​knoglefrakturer forårsaget af metastaser af andre tumorer, myelom, hypercalcæmi. Dens generiske har lave omkostninger, samtidig med at de opretholder effektiviteten. Det indgives kun intravenøst.

Risedronat er ordineret til postmenopausale patienter eller personer, der tager langvarig behandling med kortikosteroidhormoner. Det kommer i form af piller, der ordineres ugentligt eller månedligt afhængigt af formålet (behandling eller forebyggelse af osteoporose).

Tiludronat fremstilles i tabletform, indikeret til behandling af osteoporose. Lægemidlet tages dagligt, kursets varighed er 3 måneder. I løbet af året gennemfører to sådanne kurser.

Clodronat hæmmer signifikant knogleresorption, har en analgetisk effekt, reducerer risikoen for brud. Det anvendes til intravenøs infusion, der er kapsler til oral administration, ordineres dagligt. Hovedindikationen er knoglemetastaser.

Natriumethidronat er indiceret, hvis der opdages calciummetabolisme. Det produceres i form af oral opløsning. Det kan ordineres selv for børn under 3 år. Ksidifon udpeget med urolithiasis, hypervitaminosis D, øget funktion af parathyroidkirtlerne. Lægemidlet bruges også til forebyggelse og behandling af osteoporose. Derudover fremskynder det udskillelsen af ​​salte af tungmetaller - bly, tin og andre.

Osteoporose behandling med bisfosfonater bør udføres under regelmæssig overvågning af en læge. Selvmedicinering er farlig, fordi virkningerne af en overdosis eller en forkert doseringsplan kan være skadelig for patientens helbred.

Indikationer og kontraindikationer

Sygdomme i behandlingen af ​​hvilke bisfosfonater anvendes aktivt:

1. Maligne tumorer, især i kombination med hypercalcæmi.
2. Patologiske ændringer i opbygningen af ​​knoglevæv.
3. Paget's sygdom (øget blødhed af knoglerne).
4. Osteoporose. I dette tilfælde betragtes stofferne (bisfosfonater) som de mest effektive lægemidler, da deres hovedmål er at bremse katabolisme og dermed øge styrken af ​​skeletsystemet.
5. Krænkelse af knogledannelse. Overvejelsen af ​​resorption over uddannelse, som kan have flere årsager.
6. Ansøgning om dental indikationer. Med forsigtighed kan du bruge stoffer til patienter med tandproblemer.
7. Osteitis deformans.
8. Hypercalcæmi. Bisfosfonater regulerer niveauet af calcium i blodet, hvilket bringer det tilbage til det normale.
9. Myelom, andre kræftformer, metastaser. Narkotika af denne type nedsætter udviklingen af ​​visse typer kræft og dannelsen af ​​metastaser i knogler. Mekanismen er ikke helt klar, men det antages, at i dette tilfælde fungerer bisfosfonaternes regulerende egenskaber. Under alle omstændigheder foreskrives bisfosfonater ofte for knoglemetastaser.
10. Postmenstruel osteoporose. På grund af et fald i østrogenproduktionen udvikler nogle kvinder osteoporose i overgangsalderen, og bisfosfonater med held stopper det.

Det er værd at bemærke, at behandlingsforløbet med osteoporose-bisfosfonater ofte indebærer et øget indtag af calcium og D-vitamin. Desuden er det meget vigtigt at bemærke, at sådanne lægemidler er karakteriseret ved dårlig absorption i mave-tarmkanalen. På grund af dette anbefales det stærkt at tage bisfosfonater i tom mave, halv en time før måltider, for at undgå forstyrrelser i mavens arbejde. Dette vil også medvirke til at fremskynde absorptionsprocessen.

Desuden eliminerer dårlig absorption af lægemidlet muligheden for at tage dem samtidig med calcium. Desuden anbefales calciumholdige lægemidler at blive taget ikke mindre end to timer efter at have taget bisfosfonater.

Hvad der ellers er vigtigt at vide er, at disse lægemidler kan bidrage til udviklingen af ​​inflammatoriske processer i mave-tarmkanalen, samt at initiere erosion af spiserøret. For at undgå sådanne negative konsekvenser bør patienten ikke ligge i en time efter at have taget lægemidlet, det vil sige være oprejst.

Separate kontraindikationer virker for bisfosfonater i osteoporose, som administreres intravenøst. Dette skyldes det faktum, at den indledende intravenøse administration af lægemidler kan forårsage feber, muskelsmerter og andre symptomer, der ligner forkølelse.

Men i grunden observeres disse symptomer først efter den første injektion af lægemidlet, og efterfølgende procedurer passerer ofte uden konsekvenser. På grund af dette kræver sådanne bivirkninger ikke yderligere behandling.

Der er en række kontraindikationer for brugen af ​​disse stoffer:

• sygdomme i mave-tarmkanalen, som er i det akutte stadium
• graviditet;
• laktationsperiode
• alder op til 18 år
• kronisk nyresvigt.

I nogle tilfælde bør bisfosfonater foreskrives med forsigtighed under særligt tilsyn af læger:

1. tilbøjelighed til gastritis;
2. duodenitis syndrom;
3. mavesår
4. dysfagi;
5. esophageal stricture eller achalasia;
6. hypocalcæmi;
7. vitamin D mangel

Hvordan skal jeg tage bisfosfonater?

Forskellige doseringsregimer anvendes. Bisfosfonater kan tages dagligt til forebyggelse eller behandling. Nogle stoffer med et højt indhold af det aktive stof ordineres 1 gang om ugen eller hver måned.

Bisfosfonater til indtagelse bør vaskes ned med vand i et volumen på ikke mindre end 200 ml, og derefter lægges ikke vandret ned i mindst en halv time for at forhindre irritation af spiserøret. Tygpiller eller kapsler kan ikke. Derefter kan du tage andre lægemidler. Samtidig brug af bisfosfonater og andre lægemidler anbefales ikke.

Disse regler er obligatoriske, hvis patienten allerede har en tidligere sygdom i spiserøret eller maven. Der er intet bevis for, at indtagelse af bisfosfonater oralt øger hyppigheden af ​​fordøjelseskanaler.

I tilfælde af intolerance over for orale bisfosfonater anvendes intravenøs infusion af zoledronsyre. Det er nok at holde det en gang om året, når influenzalignende syndrom fremkommer efter administration, kan paracetamol eller nurofen tages. Med efterfølgende infusioner af lægemidler forsvinder denne bivirkning næsten.

Fødevarer, koffein, appelsinsaft, mælk og antacida midler svækker absorptionen af ​​bisfosfonater fra mave-tarmkanalen, hvilket kan reducere deres effektivitet. De bør bruges med forsigtighed, når de tager andre lægemidler, der forårsager irritation af spiserøret eller maveslimhinden, såsom aspirin.

Varigheden af ​​behandlingen bestemmes af den oprindelige knogletæthed. Med tilfredsstillende densitometri og fraværet af brud efter 5 års behandling kan patienterne stoppe med at bruge disse lægemidler og genoptage behandlingen, hvis den kliniske tilstand forværres.

Bisfosfonater - en gruppe af lægemidler med varierende aktivitetsgrader, hvilket reducerer hastigheden af ​​resorption af knoglevæv. De er ordineret til forebyggelse og behandling af osteoporose, især postmenopausale, steroidinducerede, forårsaget af langvarig immobilitet.

Opløsninger af bisfosfonater til intravenøs anvendelse forhindrer knogleskad under metastaser, myelom og hypercalcæmi. Selv om disse stoffer normalt tolereres godt, kan de forårsage bivirkninger, herunder nyresvigt. Derfor er det umuligt at tage dem uden en læge recept.

Bivirkninger og mulige komplikationer

Blandt de vigtigste negative virkninger, der observeres under behandling med bisfosfonater, er det værd at bemærke:

• giftig virkning på nyrerne;
• hypocalcæmi som følge af anvendelsen af ​​intravenøse doseringsformer;
• osteonekrose af kæben, der udvikler sig i behandlingen af ​​bisfosfonater indeholdende nitrogen;
• høj risiko for hoftefrakturer under behandling med zoledronater, hvilket er forbundet med blokering af restaureringsprocesserne i kræftpatienter
• atrieflimren, især hos patienter med kardiovaskulærsystemets patologier;
• dyspeptiske lidelser: gastralgi, forstoppelse eller løs afføring, kvalme, dysfagi;
• sår i fordøjelsessystemet;
• feber, myalgi og andre influenzalignende symptomer, der er forårsaget af T-lymfocytaktivering;
• hudreaktioner (udslæt, erythema);
• generel svaghed
• synstab, øjenpine, conjunctivitis og scleritis;
• allergiske reaktioner: urticaria, anafylaktisk shock.
• irritation af slimhinderne i maven og / eller duodenum
• udvikling af gastritis (herunder erosiv), gastrisk blødning, dyspepsi og mavepine;
• kvalme, opkastning, flatulens (flatulens), langvarig forstoppelse
• ledsmerter (arthralgi), muskel og hovedpine (normalt moderat eller moderat);
• læsioner af nyresystemet og leveren (på grund af akkumulering - ophobning af giftige stoffer);
• udviklingen af ​​hypocalcemia (en patologi, hvor calciummangel udvikler sig i kroppen)
• allergiske reaktioner, fra mild (lokal urticaria og angioødem) til dødelig (sammenbrud, anafylaktoide reaktioner).

Ved ukontrolleret behandling med bisfosfonater øges muligheden for komplikationer multipliceret, og derfor anbefales bisfosfonater til behandling af osteoporose kun at blive taget som foreskrevet og under lægeovervågning.

Kompatibilitet med andre lægemidler

Det skal tages i betragtning, at mens udnævnelsen af ​​bisfosfonater og:

1. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler øger risikoen for uønskede virkninger på fordøjelsessystemet;
2. når det tages parallelt med sløjfe diuretika øger sandsynligheden for hypocalcemia og hypomagnesemia;
3. i kombination med aminoglycosider forbedres den toksiske virkning på nyrerne;
4. Sammen med behandling med bisfosfonater vil vi ikke tillade alkohol at blive taget.

Du kan ikke blande injicerbare former i en sprøjte med andre lægemidler.

For nylig er det blevet rapporteret, at bisphosphonater er taget intravenøst ​​og oralt under behandlingen af ​​osteoporose, og nogle former for brystkræft øger risikoen for, at patienten udvikler et syndrom med langsom heling af et kirurgisk sår. Tandimplantation er fuldstændig kontraindiceret hos en del patienter, der tager intravenøse bisfosfonater.

Patienter, der tager orale bisfosfonater, anbefales at suspendere brugen af ​​disse lægemidler et stykke tid før tandimplantatoperationen, og derefter genoptage det efter nogle få måneder. Den endelige beslutning om aflysning af lægemidlet skal dog foretages af den behandlende læge.

Og mere. Hvis patienten imidlertid besluttede at lægge implantater, skal du meget nøje overveje deres valg. Når de tager bisfosfonater, så hvis de sætter implantater, så kun velbeviste systemer, hvor implantatets overflade har en speciel belægning, der er designet specielt til sådanne patienter.

Hvad skal man gøre i tilfælde af overdosering?

I øjeblikket er der begrænsede kliniske data om tilfælde af overdosering af bisfosfonater. Patienter, der får en dosis af lægemidlet, der overstiger det anbefalede, bør være under tilsyn af en læge.

I tilfælde af akut overdosering kan følgende symptomer opstå:

• renal dysfunktion, herunder nyresvigt,
• hypocalcæmi,
• hypophosphatæmi,
• hypomagnesiæmi,
• udvikling af esophagitis, sår, gastritis og halsbrand,
• udvikling af hypervitaminose D,
• hypercalcæmi,
• tab af appetit
• kvalme,
• tørst
• forstoppelse,
• opkastning,
• muskel svaghed
• forvirring,
• asteni,
• mavesmerter
• polydipsi,
• nephrocalcinose,
• polyuri,
• nyresten
• hjerterytmeforstyrrelser.

I alvorlige former for hyperkalcæmi kan koma og død udvikle sig. Langvarig hypercalcæmi kan føre til irreversibel skade på nyrerne og udseendet af forkalkninger i muskelvævet.

Behandling i tilfælde af overdosering med bisfosfonater ledsaget af kliniske symptomer (følelsesløshed, prikkende følelse, især i munden, muskelspasmer osv.) Er symptomatisk, først og fremmest er det vist:

1. Intravenøs administration af opløsninger indeholdende calciumioner, magnesium og phosphater.
2. Gennemførelse af calciumgluconatinfusion.
3. Tilstrækkelig hydrering af kroppen.
4. Overvåg nyrerfunktion og serumkalciumniveauer.

I tilfælde af overdosis anbefales det at tage antacida og mælk. Fremkald ikke opkastning (på grund af muligheden for skader på spiserøret) skal patienten opretholde kroppens lodrette stilling.

Derudover anbefales det, at calciumforgiftning afskaffes af thiazid-diuretika, lithiumpræparater, tocopherol og hjerteglycosider. Behandling af calciumdosering bør omfatte rehydrering, recept på bisfosfonater, loopdiuretika, kortikosteroider og calcitonin.

Overvågning af elektrolytniveau i serum, nyrefunktion og diurese er nødvendig. I alvorlige tilfælde er det også nødvendigt at overvåge det centrale venetryk og EKG.
Dialyse er ineffektiv, hvis den gives efter 2 timer efter lægemiddeladministration.

Gennemførelse af standardprocedurer for hæmodialyse fører til et signifikant fald i plasma-plasmabisfosfonater.